发明名称 制备C-7取代的5-雄甾烯的方法
摘要 本发明涉及制备新的式1的取代的甾族化合物的方法,其中R<SUB>1</SUB>是H或-COR<SUB>2</SUB>;R<SUB>2</SUB>是C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基或C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷氧基;Z<SUB>1</SUB>是CH<SUB>2</SUB>或,其中OR<SUB>3</SUB>是α构型;R<SUB>3</SUB>是H或-COR<SUB>2</SUB>;Z<SUB>2</SUB>是-CH-;或Z<SUB>1</SUB>和Z<SUB>2</SUB>可连接在一起形成碳-碳双键;Q是或Y是-CN、-CH<SUB>2</SUB>-CH=CH<SUB>2</SUB>,C<SUB>1-6</SUB>-烷基,C<SUB>1-6</SUB>-烷基CHR<SUB>4</SUB>C(O)XAr或CHR<SUB>4</SUB>C(O)XC<SUB>1-6</SUB>烷基;CHR<SUB>4</SUB> (O)XAr,或CHR<SUB>4</SUB>HC(O)XC<SUB>1-6</SUB>烷基;其中R<SUB>4</SUB>是OC<SUB>1-6</SUB>烷基或芳基,X是O或S。
申请公布号 CN1694896A 申请公布日期 2005.11.09
申请号 CN03824869.7 申请日期 2003.03.21
申请人 法马西亚和厄普乔恩公司 发明人 彼得·GM·伍茨
分类号 C07J1/00;C07J21/00 主分类号 C07J1/00
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 赵仁临;张平元
主权项 1、制备式I的7-取代的甾族化合物的方法:<img file="A038248690002C1.GIF" wi="546" he="301" />式1其中R<sub>1</sub>是H或-COR<sub>2</sub>;R<sub>2</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基;Z<sub>1</sub>是CH<sub>2</sub>或<img file="A038248690002C2.GIF" wi="135" he="121" />其中OR<sub>3</sub>是α构型;R<sub>3</sub>是H或-COR<sub>2</sub>;Z<sub>2</sub>是-CH-;或Z<sub>1</sub>和Z<sub>2</sub>可以一起形成碳-碳双键;Q是<img file="A038248690002C3.GIF" wi="454" he="149" />或<img file="A038248690002C4.GIF" wi="616" he="146" />Y是-CN,-CH<sub>2</sub>-CH=CH<sub>2</sub>,<img file="A038248690002C5.GIF" wi="661" he="140" />CHR<sub>4</sub>C(O)Ar、CHR<sub>4</sub>C(O)C<sub>1-6</sub>烷基、CHR<sub>4</sub>C(O)XAr或CHR<sub>4</sub>C(O)XC<sub>1-6</sub>烷基;其中R<sub>4</sub>是OC<sub>1-6</sub>烷基或芳基X是O或S其包括使式II甾族中间体:<img file="A038248690002C6.GIF" wi="546" he="297" />式II其中R<sub>1</sub>和R<sub>3</sub>、Z<sub>1</sub>、Z<sub>2</sub>、R<sub>2</sub>和Q如式I定义;与亲核试剂在路易斯酸催化剂存在下反应。
地址 美国密歇根州