发明名称 具有5-HT6受体亲和力的4-哌嗪基吲哚衍生物
摘要 本发明涉及一般具有5-HT6受体亲和力的式(I)所代表的化合物或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或可药用盐或溶剂化物,其中R<SUP>3</SUP>是-SO<SUB>2</SUB>-Ar,Ar是芳基或杂芳基,且R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>4</SUP>和R<SUP>5</SUP>如说明书中所定义。本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物,使用所述化合物作为治疗剂的方法,以及制备所述化合物的方法。
申请公布号 CN1694866A 申请公布日期 2005.11.09
申请号 CN02811846.4 申请日期 2002.06.06
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 A·J·布里格斯;R·D·克拉克;R·N·哈里斯三世;D·B·里普克;D·L·雷恩
分类号 C07D209/08;A61P25/00 主分类号 C07D209/08
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;林柏楠
主权项 1.式I化合物或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物、前药或可药用盐或溶剂化物:其中R1选自氢、卤素、卤代烷基和C1-6-烷基;R2选自氢、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基和C1-6-烷硫基;R3是-SO2-Ar,其中Ar选自芳基和杂芳基,所述基团可任选被一个或多个选自下列的取代基取代:低级烷基、低级烷氧基、烷硫基、卤素、卤代烷基、羟基烷基、硝基、羟基、氰基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基羰基、羰基氨基、烷基磺酰基、卤代烷基磺酰基、氨基磺酰基和磺酰基氨基;R4选自氢、卤素、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-烷硫基、三氟甲基、氰基和酰基;且R5选自氢、苄基和C1-6-烷基。
地址 瑞士巴塞尔