摘要 |
La presente trata de inhibidores de entrada del virus del HIV, procesos para su preparación como así también composiciones farmacéuticas y su uso como medicamentos. Reivindicación 1: Un compuesto que tiene la fórmula (1), una forma de N-óxido, isómero estereoquímico, mezcla racémica, sal profármaco, éster o metabolito del mismo, en donde A representa quinolinilo, isquinolinilo, fenilo sustituido con R1, o 1,2,3,4-tetrahidroquinolinilo sustituido con -Y-X-R2; X representa un enlace directo, -(CH2)t-, -(CH2)t-NH-, -(CH2)t-NH-(CH2)p-, -(CH2)t-O- o -(CH2)t-O-(CH2)p-, y si X es diferente de un enlace directo, entonces X está conectado a Y por medio de un grupo CH2; y cada grupo Ch2 dentro de la definición de X puede ser opcionalmente sustituido con -C(=O)-OH o -C(=O)-O-alquilo C1-4, y Y representa -S(=O)2- o -C(=O)-; cada t independientemente es un número entero seleccionado de 1, 2 o 3; cada p independientemente es un número entero seleccionado de 1, 2 o 3; n es independientemente un número entero seleccionado de 0, 1 o 2; R1 representa -NR3-Y-X-R2, -alcanodiilo C1-4-NR3-Y-X-R2, -NR3-Y-X-C(=O)-alquilo C1-6 o alcanodiilo C1-4-NR3-Y-X-C(=O)-alquilo C1-6; R2 representa alquilo C1-4, pirrolidinilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-4, furanilo sustituido opcionalmente con alquilo C1-4, piperazinilo sustituido opcionalmente con alquilo C1-4, piperidinilo sustituido opcionalmente con alquilo C1-4, tienilo opcionalmente sustituido alquilo C1-4, benzo-1,3- dioxolanilo, o fenilo sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-6, alquiloxi c1-6, hidroxi, carboxilo, alquiloxicarbonilo C1-6, ciano, nitro, halógeno, trifluormetilo, amino, mono- o di(alquil C1-6)amino, alquilcarbonilamino C1-6, alquilcarbonilo C1-6, mono- o di(alquil C1-6)aminocarbonilo y aminocarbonilo; R3 representa H, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-7; para uso como un medicamento
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