发明名称 非核苷逆转录酶抑制剂
摘要 本发明涉及式(Y)的化合物:其中;R<SUB>1</SUB>为O,S;R<SUB>2</SUB>是含氮杂环;R<SUB>3</SUB>是H,C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>烷基;X为-(CR<SUB>8</SUB>R<SUB>8′</SUB>)n-D-(CR<SUB>8</SUB>R<SUB>8′</SUB>)m-;D为一个键,-NR<SUB>9</SUB>-,-O-,-S-,-S(=O)-或-S(=O)<SUB>2</SUB>-;n和m独立地是0,1或2,R<SUB>8</SUB>和R<SUB>8′</SUB>独立地是H,C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>烷基,卤代C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>烷基,羟基,或R<SUB>8</SUB>和R<SUB>8′</SUB>与其相邻C原子一起为-C(=O)-;R<SUB>9</SUB>独立地是H,C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>烷基;E是CH<SUB>2</SUB>-,-CHOH-,-C(=O)-,-NR<SUB>9</SUB>-,-O-,-S-,-S(=O)<SUB>2</SUB>-;n和m独立地是0,1或2;p和q独立地是0,1或2,其中p+q≤2;R<SUB>10</SUB>是选择性取代的碳环或杂环;R<SUB>11</SUB>独立地是H,C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>烷基,卤素取代的C<SUB>1</SUB>-C<SUB>3</SUB>烷基,羟基;具有作为HIV抗病毒药物的效用。
申请公布号 CN1694700A 申请公布日期 2005.11.09
申请号 CN03824933.2 申请日期 2003.09.05
申请人 美迪维尔公司 发明人 D·安托诺夫;C·松德;S·林斯特伦;C·萨尔贝里
分类号 A61K31/425;A61K31/426;A61K31/44;A61P31/18;C07D213/75;C07D405/12;C07D409/12 主分类号 A61K31/425
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 关立新;李连涛
主权项 1.式Y的化合物:<img file="A038249330002C1.GIF" wi="1309" he="416" />其中:R<sub>1</sub>是O,S;R<sub>2</sub>是含氮杂环,其中氮位于相对于(硫)脲键的2位;R<sub>3</sub>是H,C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基,R<sub>4</sub>-R<sub>7</sub>独立选自H,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基,C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链炔基,卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基,卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基,卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,卤代C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,羟基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,氨基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,羧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,氰基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,氨基,羧基,氨基甲酰基,氰基,卤素,羟基,酮基;X是-(CR<sub>8</sub>R<sub>8′</sub>)n-D-(CR<sub>8</sub>R<sub>8′</sub>)m-;D是一个键,-NR<sub>9</sub>-,-O-,-S-,-S(=O)-或-S(=O)<sub>2</sub>-;n和m独立地是0,1或2,条件是当D是一个键时它们不同时为0;R<sup>8</sup>和R<sub>8′</sub>独立地是H,C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基,卤代C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基,羟基,或R<sub>8</sub>和R<sub>8′</sub>与其相邻的C原子一起是-C(=O)-R<sub>9</sub>独立地是H,C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;E是-CH<sub>2</sub>-,-CHOH-,-C(=O)-,-NR<sub>9</sub>-,-O-,-S-,-S(=O)<sub>2</sub>-;p和q独立地是0,1或2,其中p+q≤2;R<sub>10</sub>是选择性取代的、饱和或不饱和的5-7员碳环或选择性取代的、饱和或不饱和的含1-3个杂原子的5-7员杂环,杂原子选自O,N和S;R<sub>11</sub>独立地是H,C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基,卤代C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基,羟基,条件是-(CHR<sub>11</sub>)<sub>p</sub>-E-(CHR<sub>11</sub>)<sub>q</sub>-R<sub>10</sub>不是未取代的苯氧基;及其药物可接受盐和前药。
地址 瑞典胡丁厄