发明名称 具有抗炎、止痛和抗血栓形成活性的硝基氧基衍生物
摘要 用作具有抗炎、止痛和抗血栓形成活性的药物的通式A-X<SUB>1</SUB>-N(O)z的化合物的无机或有机盐,其中A是R(COXu)<SUB>t</SUB>,其中t为0或1;u为0或1及X为O,NH,NR<SUB>1c</SUB>且其中R<SUB>1c</SUB>为C<SUB>1</SUB>-C<SUB>10</SUB>烷基;R是,例如,(Ia),其中R<SUB>1</SUB>是乙酰氧基,优选在-CO-邻位,和R<SUB>2</SUB>是氢或乙酰基水杨基水杨酸衍生物;和X<SUB>1</SUB>是式(B),Y是含有至少一个成盐的氮原子的环。∴ ∴
申请公布号 CN1225459C 申请公布日期 2005.11.02
申请号 CN00804460.0 申请日期 2000.02.23
申请人 尼科克斯公司 发明人 F·贝内迪尼;P·德尔索达托
分类号 C07D213/30;C07D401/12;A61K31/44;A61P29/00;A61P7/02 主分类号 C07D213/30
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王景朝;姜建成
主权项 1.通式A-X<sub>1</sub>-N(O)<sub>2</sub>的化合物的可药用有机或无机盐,其中:A=R(COX<sub>u</sub>)<sub>t</sub>且其中t是1;u是1;X=O,NH,<img file="C008044600002C1.GIF" wi="982" he="233" />其中:nIX是0和3之间的整数;nIIX是1和3之间的整数;R<sub>TIX</sub>,R<sub>TIX′</sub>,R<sub>TIIX</sub>,R<sub>TIIX′</sub>,相同或各自不同,为H或直链或支链的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;Y是在2位和6位上取代的下式吡啶基:<img file="C008044600002C2.GIF" wi="330" he="199" />R选自下列基团:组I)Ia)<img file="C008044600002C3.GIF" wi="395" he="247" />其中,X=O,R(COO)是乙酰基水杨酸残基;组II)IIa)<img file="C008044600003C1.GIF" wi="466" he="574" />其中,x=O,R(COO)是双氯芬酸的残基;IIb)<img file="C008044600003C2.GIF" wi="611" he="335" />其中,X=O,R(COO)是氟尼辛残基,组III)R是<img file="C008044600004C1.GIF" wi="226" he="382" />其中:R<sub>2a</sub>和R<sub>3a</sub>是H或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基R<sub>1a</sub>选自<img file="C008044600004C2.GIF" wi="503" he="343" />-当R<sub>1a</sub>如式(IX)所定义,R<sub>3a</sub>=H,R<sub>2a</sub>=CH<sub>3</sub>和X=O时,R(COO)是氟比洛芬的残基;在组IV)中,R是<img file="C008044600004C3.GIF" wi="241" he="382" />其中:R<sub>IVd</sub>和R<sub>IVd1</sub>至少一个是H,另一个是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;R<sub>IV</sub>具有下列含义:<img file="C008044600005C1.GIF" wi="498" he="353" />其中:-当R<sub>IV</sub>如式(IIB)所定义,R<sub>IVD</sub>=H,R<sub>IVd1</sub>=CH<sub>3</sub>和X=O时,R(COO)是萘普生残基,组V)R是<img file="C008044600005C2.GIF" wi="689" he="607" />-当R是式(IVC),X=O时,R(COO)是吲哚美辛残基。
地址 法国巴黎