一种抗肿瘤药物毛兰素脂肪乳剂及其制备方法

摘要

本发明涉及一种抗肿瘤药物毛兰素脂肪乳剂及其制备方法。该毛兰素脂肪乳剂，其处方组成成分包括毛兰素、大豆油、大豆磷脂、甘油和注射用水。本发明毛兰素脂肪乳剂的制备工艺包括初乳制备、高压均质、pH值调节和湿热灭菌等步骤。本发明毛兰素脂肪乳剂，可用于治疗肿瘤，或者治疗与新生血管形成相关的疾病。毛兰素脂肪乳剂抗肿瘤作用药效明显，且具有缓释、靶向、毒副作用低、并能够为机体提供能量等特点。

主权项

1、一种抗肿瘤药物毛兰素脂肪乳剂，它主要包含可药用的大豆油、作为乳化剂的大豆磷脂、作为渗透压调节剂的甘油、水和溶解在大豆油中的抗肿瘤活性成分毛兰素，其中各组分的含量是： 活性成分毛兰素 1.0～3.8g 大豆油 100～250g 大豆磷脂 6～15g 甘油 18～25g 注射用水 加至1000ml；并通过以下步骤制得：(1)按所述各组分的含量将抗肿瘤活性成分毛兰素加热溶解在可药用的大豆油中得油相溶液；(2)按所述各组分的含量将乳化剂加入适量的注射用水使之完全溶解，再加入渗透压调节剂，混合均匀，得水相溶液；(3)向水相溶液内通入超纯氮气，用搅拌机进行高速搅拌，边搅拌边向其中滴入前述配制的油相溶液，滴加完毕后，再搅拌3～5分钟，即得白色较为均匀的初乳；(4)将初乳加入高压均质机内，使用均质压力在83～138MPa之间，调节均质机压力，待压力稳定后开始高压均质，收集经高压均质的乳液，即为白色均一的毛兰素脂肪乳剂；静置至室温，补加注射用水至配方总量；(5)用碱溶液调节上述毛兰素脂肪乳剂的PH值至8.5-9.5之间，滤过、灌封灭菌，即得毛兰素脂肪乳剂成品。