| 主权项 |
1.一种用于局部施用苯基啶醋酸甲酯(Methylphenidate)之组成物,其包含位于一挠性有限系统内之苯基啶醋酸甲酯,其中该系统包含一可黏附至局部施用位置之天然或合成的聚合物,且其中该苯基啶醋酸甲酯系呈一足以达到产生苯基啶醋酸甲酯之血液位准变化不超过稳定状态下之平均値的40%之动力学的数量,供输送至需要该苯基啶醋酸甲酯之病人的皮肤或黏膜,历时至少10小时之时间,其中该苯基啶醋酸甲酯:聚矽氧烷黏着剂:丙烯酸黏着剂的比例分别约为5-30:0-70:0-70(重量%乾重),以及其中以聚合物之重量计,该组成物包含不超过5重量%之酸官能性单体。2.如申请专利范围第1项之组成物,其中该苯基啶醋酸甲酯系呈盐基之形式。3.如申请专利范围第1项之组成物,其中该苯基啶醋酸甲酯系呈盐基/盐基盐组合或酯之形式。4.如申请专利范围第1项之组成物,其中该苯基啶醋酸甲酯实质上包含d-苏-苯基啶醋酸甲酯镜像异构物。5.如申请专利范围第1项之组成物,其更包含一黏着剂。6.如申请专利范围第5项之组成物,其中该黏着剂系择自于由下列所构成之群组中:丙烯酸、天然与合成橡胶、生物黏着剂、聚矽氧烷、聚丙烯酸酯、聚乙烯咯酮、乙烯咯酮共聚物、苯乙烯嵌段聚合物及其等之混合物。7.如申请专利范围第6项之组成物,其中该黏着剂包含生物黏着剂,该黏着剂系择自于由天然或合成多醣类及聚丙烯酸聚合物所构成之群组中。8.如申请专利范围第7项之组成物,其中该天然多醣类为天然胶。9.如申请专利范围第6项之组成物,其中该黏着剂包含一种聚矽氧烷,该聚矽氧烷为一被封端或胺可相容性聚矽氧烷聚合物。10.如申请专利范围第6项之组成物,其中该黏着剂包含一种丙烯酸,该丙烯酸为一非官能性或最小官能性的聚合物。11.如申请专利范围第6项之组成物,其中该黏着剂包括一种聚丙烯酸酯,该丙烯酸酯为含非-乙酸乙烯酯之聚合物。12.如申请专利范围第1项之组成物,其中输送至皮肤或黏膜超过12至20小时之期间。13.如申请专利范围第1项之组成物,其中输送至皮肤或黏膜超过14至16小时之期间。14.如申请专利范围第2项之组成物,其中在该组成物中,该苯基啶醋酸甲酯盐基系呈约每10cm2中至少有26.4 mg之含量。15.如申请专利范围第1项之组成物,其中该组成物用于以治疗注意力不足症与注意力不足/活动过度症。16.一种用于局部施用苯基啶醋酸甲酯的组成物,其包含位于一挠性有限系统内之苯基啶醋酸甲酯,其中该系统包含一可黏附至局部施用位置之天然或合成的聚合物,且其中该苯基啶醋酸甲酯系呈一足使于一病人体中之治疗上有效剂量持续24小时之总期间之数量,其中该苯基啶醋酸甲酯之总输送量系从约0.5毫克至约100毫克,其中该苯基啶醋酸甲酯:聚矽氧烷黏着剂:丙烯酸黏着剂的比例分别约为5-30:0-70:0-70(重量%乾重),以及其中以该聚合物之重量计时,该酸官能性单体之含量不超过5重量%。17.如申请专利范围第16项之组成物,其中该苯基啶醋酸甲酯之总输送量系从约2.5毫克至约20毫克。18.如申请专利范围第16项之组成物,其中该治疗上有效剂量为约0.05毫克/公斤/天至约1.0毫克/公斤/天。19.如申请专利范围第16项之组成物,其中该治疗上有效剂量为约0.075毫克/公斤/天至约0.3毫克/公斤/天。20.一种用于以治疗注意力不足症与注意力不足/活动过度症之药学组成物,其包含位于一挠性有限系统内之苯基啶醋酸甲酯,其中该系统包含一可黏附至局部施用位置之天然或合成的聚合物,且其中该苯基啶醋酸甲酯系呈一足使于一病人体中之治疗上有效剂量持续24小时之总期间之数量,且其中苯基啶醋酸甲酯的总输送量系由约0.5毫克至约100毫克,其中该苯基啶醋酸甲酯;聚矽氧烷黏着剂:丙烯酸黏着剂的比例分别约为5-30:0-70:0-70(重量%乾重),以及其中以该聚合物之重量计时,该酸官能性单体之含量不超过5重量%。21.如申请专利范围第17项之组成物,其中该治疗上有效剂量为约0.05毫克/公斤/天至约1.0毫克/公斤/天。22.如申请专利范围第17项之组成物,其中该治疗上有效剂量为约0.075毫克/公斤/天至约0.3毫克/公斤/天。23.如申请专利范围第1或16项之组成物,其中以该聚合物之重量计时,该组成物包含不超过1重量%之酸官能性单体。24.如申请专利范围第15或20项之药学组成物,其中以该聚合物之重量计时,该酸官能性单体之含量不超过1重量%之数量。25.一种用于局部施用苯基啶醋酸甲酯之组成物,其包含位于一挠性有限系统内之苯基啶醋酸甲酯,其中该组成物包含至少一可黏附至局部施用位置之天然或合成的聚合物,及其中该苯基啶醋酸甲酯以每2至60cm2的挠性有限系统中具有20至180 mg的含量呈现且输送速率为每24小时0.5至100 mg,导致苯基啶醋酸甲酯之血液位准变化不超过稳定状态下之平均値的40%,供输送至需要该苯基啶醋酸甲酯之病人的皮肤或黏膜,历时至少10小时之时间,其中该苯基啶醋酸甲酯:聚矽氧烷黏着剂:丙烯酸黏着剂的比例分别约为5-30:0-70:0-70(重量%乾重),以及其中,若该聚合物包含一丙烯酸聚合物,每该丙烯酸聚合物之重量,该组成物包含不超过5重量%之酸官能性单体。26.如申请专利范围第25项之组成物,其中该苯基啶醋酸甲酯系呈盐基之形式。27.如申请专利范围第25项之组成物其中该苯基啶醋酸甲酯系呈盐基/盐基盐组合或酯之形式。28.如申请专利范围第25项之组成物,其中该苯基啶醋酸甲酯实质上包含d-苏-苯基啶醋酸甲酯镜像异构物。29.如申请专利范围第25项之组成物,其更包含一黏着剂。30.如申请专利范围第29项之组成物,其中该黏着剂系择自于由下列所构成之群组中:丙烯酸、天然与合成橡胶、生物黏着剂、聚矽氧烷、聚丙烯酸酯、聚乙烯咯酮、乙烯咯酮共聚物、苯乙烯嵌段聚合物及其等之混合物。31.如申请专利范围第30项之组成物,其中该黏着剂包含生物黏着剂,该黏着剂系择自于由天然或合成多醣类及聚丙烯酸聚合物所构成之群组中。32.如申请专利范围第31项之组成物,其中该天然多醣类为天然胶。33.如申请专利范围第30项之组成物,其中该黏着剂包含一种聚矽氧烷,该聚矽氧烷为一被封端或胺可相容性聚矽氧烷聚合物。34.如申请专利范围第30项之组成物,其中该黏着剂包含一种丙烯酸,该丙烯酸为一非官能性或最小官能性的聚合物。35.如申请专利范围第30项之组成物,其中该黏着剂包括一种聚丙烯酸酯,该丙烯酸酯为含非-乙酸乙烯酯之聚合物。36.如申请专利范围第25项之组成物,其中输送至皮肤或黏膜超过12至20小时之期间。37.如申请专利范围第25项之组成物,其中输送至皮肤或黏膜超过14至16小时之期间。38.如申请专利范围第26项之组成物,其中在该组成物中,该苯基啶醋酸甲酯盐基系呈约每10cm2中至少有26.4 mg之含量。图式简单说明:第1图:苯基啶醋酸甲酯体外渗入研究和文献发表苯基啶醋酸甲酯锭剂血中浓度之比较;第2图;苯基啶醋酸甲酯体外渗入研究和文献发表苯基啶醋酸甲酯锭剂血中浓度之比较;第3图:苯基啶醋酸甲酯体外渗入研究和文献发表苯基啶醋酸甲酯锭剂血中浓度之比较。 |
