含有环状生长激素释放抑制因子类似物之医药组合物(二) PHARAMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING CYCLIC SOMATOSTATIN ANALOGS II

摘要

本发明系关于含有模拟咪唑顺醯胺键结之环状衍生物，其选择性结合至生长激素释放抑制因子(下称「生长静止素」)受体亚型，及其用于治疗可藉由从生长静止素亚型受体提引出促效剂或拮抗剂效果处理的病情。本发明亦系关制造本发明化合物之方法。

主权项

1.一种于有需要之哺乳类身上治疗下列病症之医药组合物:催乳激素分泌性腺瘤,血管再度缩窄,糖尿病,高脂血症,胰岛素不敏感,X症候群,血管病变,增生性视网膜病变,唐恩现象,肾病变,胃酸分泌,胃溃疡,肠表皮及胰表皮瘘管,激躁性肠症候群,当平氏症候群,水泻症候群,爱滋病关联性腹泻,化学治疗诱发腹泻,急性或慢性胰炎,胃肠激素分泌性肿瘤,癌症,肝肿瘤,血管新生,发炎病症,关节炎,慢性异体移植物排斥,血管成形术,移植物血管出血或胃肠道出血,该医药组合物包含一有效量之式(I)化合物,或其医药可接受性盐,其中,Y为Trp-D-Trp-Lys-Abu;Z为Gly;n于各次出现时分别为0至5,但n不可同时为0;m为0;a为H;b为OH;R1为H;R2为苯甲基;R3为经C1-C4烷氧基取代之苯基;R4为H;且R5为H。2.一种于有需要之哺乳类身上治疗下列病症之医药组合物:催乳激素分泌性腺瘤,血管再度缩窄,糖尿病,高脂血症,胰岛素不敏感,X症候群,血管病变,增生性视网膜病变,唐恩现象,肾病变,胃酸分泌,胃溃疡,肠表皮及胰表皮瘘管,激躁性肠症候群,当平氏症候群,水泻症候群,爱滋病关联性腹泻,化学治疗诱发腹泻,急性或慢性胰炎,胃肠激素分泌性肿瘤,癌症,肝肿瘤,血管新生,发炎病症,关节炎,慢性异体移植物排斥,血管成形术,移植物血管出血或胃肠道出血,该医药组合物包含一有效量之式(II)化合物,或其医药可接受性盐,其中,Y为Phe;Z为Gly、Abu或Ahx;n为1;m为0;R1为H;R2为苯甲基;R3为H、C1-4烷基或苯基,该苯基系非取代或被一甲氧基或羟基所取代;R4为H;R5为H;X1为Phe、Trp、Tyr或Tyr(OBzl);X2为D-Trp;X3为Lys;X4为Val、Thr、Thr(OBzl)、Abu、Tyr、经Bzl或OBzl取代之Tyr、或Nal。3.一种于有需要之哺乳类身上抑制幽门螺旋杆菌增生之医药组合物,其包含一有效量之式(I)化合物,或其医药可接受性盐,其中,Y为Trp-D-Trp-Lys-Abu;Z为Gly;n于各次出现时分别为0至5,但n不可同时为0;m为0;a为H;b为OH;R1为H;R2为苯甲基;R3为经C1-C4烷氧基取代之苯基;R4为H;且R5为H。4.一种于有需要之哺乳类身上抑制幽门螺旋杆菌增生之医药组合物,其包含一有效量之式(II)化合物,或其医药可接受性盐,其中,Y为Phe;Z为Gly、Abu或Ahx;n为1;m为0;R1为H;R2为苯甲基;R3为H、C1-4烷基或苯基,该苯基系非取代或被一甲氧基或羟基所取代;R4为H;R5为H;X1为Phe、Trp、Tyr或Tyr(OBzl);X2为D-Trp;X3为Lys;X4为Val、Thr、Thr(OBzl)、Abu、Tyr、经Bzl或OBzl取代之Tyr、或Nal。