| 主权项 |
1.一种可注射的组合物,其含有一种水性溶液,包括浓度为5至250毫克/毫升之道尔弗原/奎宁原(dalfopristine/quinupristine)组合,及预防或减少注射区不耐性反应的添加物,其中该添加物是医药上可接受的水溶液,该水溶液系(a)在pH为3.5至5下缓冲,在该pH値内,道尔弗原/奎宁原组合之安定性不受影响,及(b)藉以下之一形成(i)由一或多种医药上可接受的有机或无机弱酸,其pKa在3至6范围内,与其共轭硷、与强硷或与弱硷相组合所构成的酸/硷系统,或(ii)由一或多种医药上可接受的有机或无机强酸,与至少一种属于pKa为3至6范围的酸/硷对相组合所构成的酸/硷系统。2.根据申请专利范围第1项之组合物,其中该此添加物是医药上可接受的溶液,该溶液系藉酸/硷系统构成,至少其构成成分之一是医药上可接受的弱酸或医药上可接受的弱硷,其pKa在3至6的范围内,且使该系统形成之pH在小于该pKa范围内。3.根据申请专利范围第1项之组合物,其中该缓冲液的pH是固定于4至5。4.根据申请专利范围第3项之组合物,其中该缓冲液的pH是固定于约4。5.根据申请专利范围第1项之组合物,其中该系统含有(a)酸,选自柠檬酸,醋酸,乳酸,胺基酸,苹果酸,抗坏血酸,榖胺酸,苯甲酸,组胺酸,戊二酸,丙酸,丁二酸,甲酸,马来酸,天冬胺酸,丙二酸,葡萄糖酸,葡庚糖酸及磷酸,与其共轭硷的混合物,与另一弱酸的共轭硷或与氢氧化钠的混合物,或(b)上部分(a)所述的酸的共轭硷与甲烷磺酸,盐酸,磷酸或硫酸的混合物。6.根据申请专利范围第5项之组合物,其中该系统含有柠檬酸,醋酸,乳酸或胺基酸及/或其共轭硷。7.根据申请专利范围第1项之组合物,其中缓冲液还含有界面活性剂。8.根据申请专利范围第7项之组合物,其中该界面活性剂是选自篦麻油的聚氧基乙烯化的衍生物,聚氧基乙烯化的山梨糖醇酯及卵磷酯。9.根据申请专利范围第7项之组合物,其中该界面活性剂是多氧乙基醚80。10.根据申请专利范围第1至6项中任一项之组合物,其中该道尔弗原/奎宁原组合及添加物系分别以适于制成输液溶液的二室方式供应。11.根据申请专利范围第1至6项中任一项之组合物,其中道尔弗原/奎宁原组合尚含有至少一化学计算量的甲烷磺酸或盐酸及其pH系在3.5至5之范围内。12.一种制备供预防或减少由道尔弗原/奎宁原组合注射所引起静脉不耐性作用之药物之方法,其特征在于使用一种缓冲液,该缓冲液为医药上可接受的水溶液,该水溶液系(a)在pH为3.5至5下缓冲,在该pH値内,道尔弗原/奎宁原组合之安定性不受影响,及(b)藉以下之一形成(i)由一或多种医药上可接受的有机或无机弱酸,其pKa在3至6范围内,与其共轭硷、与强硷或与弱硷相组合所构成的酸/硷系统,或(ii)由一或多种医药上可接受的有机或无机强酸,与至少一种属于pKa为3至6范围的酸/硷对相组合所构成的酸/硷系统。13.根据申请专利范围第12项之方法,其中该缓冲液是由酸/硷系统构成,其构成成分之一是医药上可接受的弱酸或医药上可接受的弱硷,其pKa在3至6范围内,且使此系统所形成之pH是在小于该pKa的范围内。14.根据申请专利范围第12项之方法,其中该缓冲液由酸/硷系统构成,该酸/硷系统含有(a)选自选自柠檬酸,醋酸,乳酸,胺基酸,苹果酸,抗坏血酸,榖胺酸,苯甲酸,组胺酸,戊二酸,丙酸,丁二酸,甲酸,马来酸,天冬胺酸,丙二酸,葡糖酸,葡庚糖酸及磷酸的酸,与其共轭硷的混合物,与另一弱酸的共轭硷或与氢氧化钠的混合物,或(b)上部分(a)所述的酸的共轭硷。15.一种包装套组,其包含浓度为5至250毫克/毫升之道尔弗原/奎宁原组合,及预防或减少由道尔弗原/奎宁原组合注射所引起的不耐性的添加物,其中添加物为医药上可接受的水溶液,该水溶液系(a)在pH为3.5至5下缓冲,在该pH値内,道尔弗原/奎宁原组合之安定性不受影响,及(b)藉以下之一形成(i)由一或多种医药上可接受的有机或无机弱酸,其pKa在3至6范围内,与其共轭硷、与强硷或与弱硷相组合所构成的酸/硷系统,或(ii)由一或多种医药上可接受的有机或无机强酸,与至少一种属于pKa为3至6范围的酸/硷对相组合所构成的酸/硷系统。16.一种组合,其含有(a)含浓度为5至250毫克/毫升之道尔弗原/奎宁原组合的水溶液,及(b)添加物,其为医药上可接受的缓冲于pH为3.5至5的水溶液,在该pH値内道尔弗原/奎宁原组合的安定性不受影响;供分别同时或相继作非经肠给予,以预防或减少由道尔弗原/奎宁原组合注射所引起的静脉不耐性作用。 |
