| 主权项 |
1.一种如下式之化合物: 或其医药可接受盐类或溶剂化物,其中: (A)R1系: (1)以1-3个R5基团取代之苯基; (B)R2系选自: (1)-X(CO)Y、 (2)-(CR3)1-4X(CO)Y、或 (3)以1-3个R5基团取代之苯基; (C)R3系各分别选自: (1)H、或 (2)(C1-C4)烷基;或 (3)基; (D)R3A系各为: (1)H; (F)R5系分别选自: (1)卤素、 (2)-CF3、 (3)-O(C1-C4)烷基、 (4)-NH2、 (5)-(C1-C4)亚烷基-NR6R7、 (6)-CH3或 (7)-NO2; (F)X系: (1)-O-; (G)Y系选自: (1)-NR6R7、或 (2)-N(R3)(CH2)2-6NR6R7;或 (3) (H)R6及R7系分别选自: (1)H、 (2)-(C1-C6)烷基、 (3)-(C3-C6)环烷基、 (4)-(C1-C4)烷基-苯基,其中该苯基系经1-3个R5取代、 (5)-(C1-C4)烷基-苯基,其中该苯基系未经取代、 (6)-(C1-C4)烷基-咪唑基、 (7)-(C1-C4)烷基-啶基、 (8)-(C1-C4)烷基-苯并咪唑基、 (9)-R6/R7=(C1-C4)烷基-苯并咪唑基,其中该苯并咪唑基 系经1-3个R5基团取代、 (10)-(C1-C4)烷基-吩、 (11)-(C1-C4)烷基-喃、 (12)-(C1-C4)烷基-咪唑并啶,其中该咪唑并啶系 经1-3个R5基团取代、 (13)-(CH2)2-OH、 (14)-(CH2)4-OH、 (15)-(CH2)5-OH、 (16)烯丙基、 (17)-CH2-2-四氢喃基、 (18)-CH2-CH(OH)-COOCH2CH3、 (19)-CH2-环丙基、 (J)R6及R7与其所共同键结的氮原子形成选自如下之 异环烷基团: (K)R8系各分别选自: (1)经1个羟基取代之(C1-C4)烷基、 (2)-OH、 (3)基或 (4)苯甲醯基; (L)R9系各分别选自: (1)(C1-C4)烷基、 (2)以1个羟基团取代之(C1-C4)烷基、 (3)(C3-C6)环烷基、 (4)以1-3个R5基团取代之苯基、 (5)-(CH2)2-O-(CH2)-OH、 (6)未经取代之啶基、 (7)(C1-C4)烷基-苯并[3.4]间二氧杂环戊烯、 (8)-杂芳烷基、 (9)-COO(C1-C4)烷基、 (10)-(C1-C4)烷基-苯基、 (11)-CH(苯基)2或 (12)-CH2CONH(CH(CH3)2); (L)R10系: (1)H; (M)m为1或2,而n为0或1,且m+n为2; (N)r为0至2;且 (O)附带条件为式1.0化合物不包含: 2.如申请专利范围第1项之化合物,其中: (A)R1系以1-3个R5基团取代之苯基; (C)R2为-X(CO)Y或-(CR32)1-4X(CO)Y。 3.如申请专利范围第2项之化合物,其中: (A)R1系以1-3个R5基团取代之苯基;且 (B)n为0且m为2。 4.如申请专利范围第3项之化合物,其中R1系以1-3个 卤素原子取代之苯基。 5.如申请专利范围第1项之化合物,其中: (A)R1系以1-3个R5基团取代之苯基; (B)n系0或1而m系1或2,并使m+n为2; (C)R2系-X(CO)Y或-(CR32)1-4X(CO)Y; (D)X为-O-; (F)Y系-NR6R7;且 (G)R6及R7系分别选自于H、甲基、乙基、-(C3-C6)环烷 基、(C1-C4)烷基-苯基(其中该苯基系经1-3个R5基团 取代)、-(C1-C4)烷基-啶基、 (H)R6及R7与其所共同键结的氮原子形成选自如下之 异环烷基团: 6.如申请专利范围第5项之化合物,其中: (A)R1系以1-3个R5基团取代之苯基; (B)n为0且m为2,并使m+n为2; (C)该基团 为如下式之基团: (D)该基团 为如下式之基团: 7.如申请专利范围第6项之化合物,其中R1系以1-3个 卤素原子所取代之苯基。 8.如申请专利范围第1项之化合物,其系选自实例1 至100之最终化合物。 9.如申请专利范围第1项之化合物,其系选自实例35 、39、41、43、56、58、59、61、70、70A、77、78、98、 99或100之最终化合物。 10.一种可抑制-分泌酵素之医药组合物,其包括 有效量之如申请专利范围第1项之化合物。 11.一种可治疗神经变性疾病之医药组合物,其包括 有效量之如申请专利范围第1项之化合物。 12.一种可抑制淀粉状蛋白质沉积之医药组合物, 其包括有效量之如申请专利范围第1项之化合物。 13.一种可治疗阿耳滋海默氏症之医药组合物,其包 括有效量之如申请专利范围第1项之化合物。 |
