| 摘要 |
В одном из воплощений настоящее изобретение обеспечивает класс агентов, нацеленных на андрогеновый рецептор (ARTA). Агенты образуют новый подкласс соединений, которые являются селективными модуляторами андрогенового рецептора (SARM). Соединения SARM имеют неожиданную антиандрогеновую активность нестероидного лиганда для андрогенового рецептора. В одном из воплощений соединения SARM связаны необратимо с андрогеновым рецептором. В другом воплощении соединения SARM представляют собой антагонист андрогенового рецептора, который связывается необратимо с андрогеновым рецептором. В другом воплощении соединения SARM представляют собой алкилирующий агент. Соединения SARM, или сами по себе, или в виде композиций, являются полезными для а) мужской контрацепции; б) лечения различных гормональнозависимых состояний, например состояний, связанных с уменьшением андрогена у пожилых мужчин (ADAM), таких как усталость, депрессия, понижение либидо, сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, гипогонадизм, остеопороз, выпадение волос, анемия, ожирение, саркопения, остеопения, остеопороз, мягкая гиперплазия простаты, изменения в настроении и узнавании и рак простаты; в) лечения состояний, связанных с уменьшением андрогена у женщин (ADIF), таких как сексуальная дисфункция, пониженное половое либидо, гипогонадизм, саркопения, остеопения, остеопороз, изменения в способности узнавания и настроении, депрессия, анемия, выпадение волос, ожирение, эндометриоз, рак груди, рак матки и рак яичника; г) лечения и/или профилактика острых и/или хронических состояний, связанных с атрофией мышц; д) профилактики и/или лечения состояний сухого глаза; е) оральной андрогенной заместительной |
