| 主权项 |
1.一种固体制剂，所说的制剂包括15-40％重量/重量的式I的吲哚满酮：<img file="A038238500002C1.GIF" wi="697" he="418" />其中：R<sup>1</sup>选自氢、卤代、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂脂环基、羟基、烷氧基、-(CO)R<sup>15</sup>、-NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>R<sup>16</sup>和-C(O)NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>；R<sup>2</sup>选自氢、卤代、烷基、三卤代甲基、羟基、烷氧基、氰基、-NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、-NR<sup>13</sup>C(O)R<sup>14</sup>、-C(O)R<sup>15</sup>、芳基、杂芳基，和-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>；R<sup>3</sup>选自氢、卤素、烷基、三卤代甲基、羟基、烷氧基、-(CO)R<sup>15</sup>、-NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、芳基、杂芳基、-NR<sup>13</sup>S(O)<sub>2</sub>R<sup>14</sup>、-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、-NR<sup>13</sup>C(O)R<sup>14</sup>、-NR<sup>13</sup>C(O)OR<sup>14</sup>和-SO<sub>2</sub>R<sup>20</sup>(其中R<sup>20</sup>为烷基、芳基、芳烷基、杂芳基和杂芳烷基)；R<sup>4</sup>选自氢、卤素、烷基、羟基、烷氧基和-NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>；R<sup>5</sup>选自氢、烷基和-C(O)R<sup>10</sup>；R<sup>6</sup>选自氢、烷基和-C(O)R<sup>10</sup>；R<sup>7</sup>选自氢、烷基、芳基、杂芳基、-C(O)R<sup>17</sup>和-C(O)R<sup>10</sup>；或R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>可结合以形成选自-(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>5</sub>-和-(CH<sub>2</sub>)<sub>6</sub>-的基团；条件是R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>或R<sup>7</sup>中至少一个必须为-C(O)R<sup>10</sup>；R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>独立选自氢、烷基和芳基；R<sup>10</sup>为-N(R<sup>11</sup>)(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>R<sup>12</sup>或-NHCH<sub>2</sub>CH(OH)CH<sub>2</sub>R<sub>12</sub>；R<sup>11</sup>选自氢和烷基；R<sup>12</sup>选自-NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、-N<sup>+</sup>(O<sup>-</sup>)R<sup>13</sup>R<sup>14</sup>、-N(OH)R<sup>13</sup>和-NHC(O)R<sup>13</sup>；R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>独立选自氢、烷基、氰基烷基、环烷基、芳基和杂芳基；或R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>可结合以形成杂脂环基或杂芳基；R<sup>15</sup>选自氢、羟基、烷氧基和芳氧基；R<sup>16</sup>选自羟基、-C(O)R<sup>15</sup>、-NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>和-C(O)NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>；R<sup>17</sup>选自烷基、环烷基、芳基和杂芳基；R<sup>20</sup>为烷基、芳基、芳烷基或杂芳基；和n和r独立为1、2、3或4；或式I化合物的药物活性盐；和药物上可接受的载体，该载体包括10-86％重量/重量的一种或多种药物上可接受的稀释剂，2-20％重量/重量的一种或多种药物上可接受的粘合剂，2-20％重量/重量的一种或多种药物上可接受的崩解剂，和1-10％重量/重量的一种或多种药物上可接受的润滑剂。 |
