发明名称 呋喃酮衍生物及其制备方法
摘要 本发明涉及新的合成方法、这种新方法的产物和这些产物的用途。具体而言,本发明提供呋喃酮,特别是费诺莱得与胺反应的方法。本发明具体用于合成卤化的1,5-二氢-吡咯-2-酮、5-卤代亚甲基取代的1,5-二氢吡咯-2-酮(费诺莱得的内酰胺类似物)、5-氨基取代的呋喃酮和5-氨基亚甲基-2(5H)-呋喃酮和它们的合成类似物。本发明还涉及新的化合物及其用途。
申请公布号 CN1688543A 申请公布日期 2005.10.26
申请号 CN03824399.7 申请日期 2003.08.19
申请人 拜欧希格诺有限公司 发明人 纳雷什·库马尔
分类号 C07D207/36;C07D207/44;C07D307/58;C08F224/00;A61K31/4015;A61K31/341;A61K7/16;A61P31/00;A61P33/00;A61P17/10;A01N43/08;A01N43/36;A61L12/14;B08B17/02 主分类号 C07D207/36
代理机构 永新专利商标代理有限公司 代理人 张晓威
主权项 1.用于制备式II的化合物的方法,<img file="A038243990002C1.GIF" wi="426" he="357" />其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地选自基团H、卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的氧代烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的芳基或芳基烷基,它们任选被一个或多个杂原子中断,为直链或支链的,亲水或亲氟的;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>独立地选自基团H、卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的芳基烷基;R<sub>5</sub>选自H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷基甲硅烷基、取代或未取代的氧代烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的芳基烷基,它们任选被一个或多个杂原子中断,为直链或支链的,亲水或亲氟的,或者形成氨基酸的一部分,或者为核苷、低聚物、聚合物、树枝状大分子、基材或表面,该方法包括使式I的化合物与式R<sub>5</sub>NH<sub>2</sub>的化合物反应,<img file="A038243990002C2.GIF" wi="552" he="450" />其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地为H、卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的氧代烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的芳基烷基,它们任选被一个或多个杂原子中断,为直链或支链的,亲水或亲氟的;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>独立地为H、卤素、取代或未取代的烷基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的芳基或芳基烷基;而R为羟基、卤素;且<img file="A038243990003C1.GIF" wi="171" he="25" />代表单键,在这种情况下R不存在,或者代表双键,条件是R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>至少一个为卤素,其中R<sub>5</sub>选自H、取代或未取代的烷基、羟基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的氧代烷基、取代或未取代的链烯基、取代或未取代的芳基或者取代或未取代的芳基烷基,它们任选被一个或多个杂原子中断,为直链或支链的,亲水或亲氟的,或者形成氨基酸的一部分,或者为核苷、低聚物、聚合物、树枝状大分子、基材或表面。
地址 澳大利亚新南威尔士