发明名称 稠合的苯衍生物以及用途
摘要 通式(I)表示的化合物或其盐[其中环A表示任选取代的5-至8-员环;环B表示另外被任选取代的4-至10-员环;环C表示另外被任选取代的苯环;X<SUP>1</SUP>表示碳原子;且X<SUP>2</SUP>表示碳原子、氧原子等;W表示氮原子等;Y<SUP>11</SUP>表示式CR<SUP>2</SUP>R<SUP>3’</SUP>表示的基团(其中R<SUP>2</SUP>表示氢原子、氰基、硝基等,且R<SUP>3’</SUP>表示氢原子、氰基、硝基等);Y<SUP>21</SUP>表示式表示CR<SUP>4</SUP>R<SUP>5’</SUP>的基团(其中R<SUP>4</SUP>表示氢原子、氰基、硝基等,且R<SUP>5’</SUP>表示表示氢原子、氰基、硝基等)等;R<SUP>1</SUP>表示吸电子基团;[符号表示单键或双键]。所述的化合物可用作雄激素受体调节剂。还提供了所述化合物的盐。
申请公布号 CN1688527A 申请公布日期 2005.10.26
申请号 CN03824131.5 申请日期 2003.08.11
申请人 武田药品工业株式会社 发明人 白石充;原隆人;日下雅美;神崎直之;山本哲史;官胁敏雄
分类号 C07C35/52;C07C255/52;C07C255/53;C07C255/54;C07C255/56;C07D207/06;C07D207/08;C07D207/10;C07D207/12;C07D207/14;C07D207/16;C07D207/22;C07D207/24;C07D209/44;C07D211/14;C07D211/22;C07D211/28;C07D211/34;C07D211/42;C07D211/46;C07D211/60;C07D211/62;C07D211/74;C07D217/04;C07D231/04;C07D231/06;C07D261/04;C07D265/02;C07D267/10;C07D295/06;C07D295/14;C07D303/46;C07D307/81;C07D333/54;C07D405/04;C07D409/04;C07D491/113;A61K31/045;A61K31/277;A61K31/336;A61K31/402;//A61K31/4025,A61K31/4035,A61K31/42,A61K31/438,A61K31/4453,A61K31/451,A61K31/4525,A61K31/4535,A61K31/472,A61K31/495,A61K31/535,A61K31/5375,A61K31/54,A61K31/55,A61K31/553,A61K31/45,A61P5/26,A61P13/08,A61P15/00,A61P15/10,A61P15/12,A61P19/10,A61P35/00,A61P43 主分类号 C07C35/52
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 贾静环;宋莉
主权项 1.如下通式表示的化合物:<img file="A038241310002C1.GIF" wi="386" he="469" />[其中分别地环A表示任选取代的5-至8-员环,环B表示另外被任选取代的4-至10-员环,环C表示另外被任选取代的苯环,X<sup>1</sup>表示任选取代的碳原子,且X<sup>2</sup>表示任选取代的碳原子、氧原子或式S(O)<sub>k</sub>表示的基团(其中k表示0、1或2),W表示氮原子,或当环A为任选取代的苯环的时候,为式CR<sup>a</sup>表示的基团(其中R<sup>a</sup>表示化学键、氢原子、羟基或任选取代的烷氧基),Y<sup>11</sup>表示式CR<sup>2</sup>R<sup>3’</sup>表示的基团(其中分别地R<sup>2</sup>表示氢原子、氰基、硝基、任选取代的酰基、任选酯化或酰胺化的羧基或任选取代的烃基,且R<sup>3’</sup>表示化学键、氢原子、氰基、硝基、任选取代的酰基、任选酯化或酰胺化的羧基或任选取代的烃基),且Y<sup>21</sup>表示1]当W为氮原子,式CR<sup>4</sup>R<sup>5’</sup>表示的基团(其中分别地R<sup>4</sup>表示氢原子、氰基、硝基、任选取代的酰基、任选酯化或酰胺化的羧基或任选取代的烃基,以及R<sup>5’</sup>表示化学键、氢原子、氰基、硝基、任选取代的酰基、任选酯化或酰胺化的羧基或任选取代的烃基)、任选取代的氮原子、氧原子或式S(O)<sub>m</sub>表示的基团(其中m表示0、1或2)时,以及2)当W为式CR<sup>a</sup>表示的基团(其中所述的符号如上定义),式CR<sup>4</sup>R<sup>5’</sup>表示的基团(其中各符号如上定义)或氮原子(条件是当Y<sup>21</sup>为氮原子且W为式CR<sup>a</sup>表示的基团(其中所述的符号如上定义))的时候,CR<sup>a</sup>和Y<sup>21</sup>之间的键为双键),并且当环B为另外任选地被取代的二环的时候,Y<sup>11</sup>中的CR<sup>2</sup>或Y<sup>21</sup>中的CR<sup>4</sup>或氮原子可构成环B的一部分,R<sup>1</sup>表示吸电子基团,式<img file="A038241310002C2.GIF" wi="62" he="14" />表示单键或双键]或其盐,下列情形除外:1)W为氮原子且环B为任选取代的哌嗪环,2)环A为任选取代的苯环,R<sup>1</sup>为硝基或任选取代的氨磺酰基,W为氮原子,环B为八氢[1,2-a]吡嗪环、高哌嗪环其中氮原子任选被烷基取代,或2,5-二氮杂二环[2,2,1]庚烷环其中氮原子任选被烷基取代,3)环A为任选取代的、任选饱和的呋喃环或吡喃环,R<sup>1</sup>为卤原子,W为氮原子,且环B为在3位被任选取代的氨基取代的吡咯烷环,4)W为式CR<sup>a</sup>表示的基团(其中所述的符号如上定义),且环B为任选取代的哌啶环,在4位与环C相连;或任选取代的1,2,5,6-四氢吡啶环,在4位与环C相连,并且5)所述的化合物为1-[4-(1-哌啶基)-1-萘基]乙酮、4-(1-哌啶基)-1-硝基萘、4-(1-哌啶基)-1-萘甲腈和4-(1-吡咯烷基)-1-硝基萘。
地址 日本大阪府