| 发明名称 | 制备噻吩并吡咯衍生物的方法和中间体 | ||
| 摘要 | 本发明涉及新的方法和中间体。一种制备式(I)化合物的方法，其中R<SUP>4</SUP>和R<SUP>5</SUP>如说明书中的定义，R<SUP>6</SUP>为氢或保护基，该方法包括使式(II)化合物环化，除去R<SUP>7</SUP>，然后如果有需要，除去任何保护基R<SUP>6</SUP>，其中R<SUP>4</SUP>、R<SUP>5</SUP>和R<SUP>6</SUP>同式(I)定义，R<SUP>7</SUP>为氮保护基。本文还介绍及要求保护新的中间体及其在制备药用化合物中的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN1688588A | 申请公布日期 | 2005.10.26 |
| 申请号 | CN03823736.9 | 申请日期 | 2003.09.29 |
| 申请人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 | 发明人 | M·布特尔斯;P·肖菲尔德;A·斯托克 |
| 分类号 | C07D495/04;C07D333/36;//(C07D495/04,333∶00,209∶00) | 主分类号 | C07D495/04 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 谭明胜 |
| 主权项 | 1.一种制备式(I)化合物的方法，<img file="A038237360002C1.GIF" wi="554" he="348" />其中R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立选自氢、卤基、硝基、氰基、羟基、氟代甲基、二氟代甲基、三氟代甲基、三氟代甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、脲基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烯基、C<sub>2-6</sub>炔基、C<sub>1-6</sub>烷氧基、C<sub>1-6</sub>烷酰基、C<sub>1-6</sub>烷酰基氧基、N-(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基、N，N-(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>2</sub>氨基、C<sub>1-6</sub>烷酰基氨基、N-(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基甲酰基、N，N-(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>2</sub>氨基甲酰基、a为0-2的C<sub>1-6</sub>烷基S(O)<sub>a</sub>、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基、C<sub>1-6</sub>烷氧基羰基氨基、N-(C<sub>1-6</sub>烷基)氨磺酰基、N，N-(C<sub>1-6</sub>烷基)<sub>2</sub>氨磺酰基、C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基氨基和C<sub>1-6</sub>烷基磺酰基-N-(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基；R<sup>6</sup>为氢或保护基，该方法包括使式(II)化合物环化，除去R<sup>7</sup>基团，然后如果需要，除去任何R<sup>6</sup>保护基团，<img file="A038237360002C2.GIF" wi="481" he="441" />其中R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>同式(I)定义，R<sup>7</sup>为氮保护基。 | ||
| 地址 | 瑞典南泰利耶 | ||