发明名称 BENZOILGUANIDINAS SUSTITUIDAS CON PENTAFLUOROSULFANILFENILO, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS COMPRENDE Y SU USO
摘要 La presente se refiere a benzoilguanidinas sustituidas con pentafluorosulfanilfenilo, estos compuestos son apropiados como medicamentos antiarrítmicos con un componente cardioprotector para la profilaxis del infarto y el tratamiento del infarto y para el tratamiento de la angina pectoris. También inhiben preventivamente los procesos fisiopatológicos asociados con el desarrollo del daño inducido por la isquemia, especialmente en el desencadenamiento de las arritmias cardíacas inducidas por la isquemia. Reivindicación 1: Una benzoilguanidina sustituida con pentafluorosulfanilfenilo de fórmula (1) o (2) en las que los significados son R1 y R1´, independientemente uno de otro, H, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, F, Cl, Br, I, -CN, NR5R6, -Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3 o -(SOd)e-(CH2)f-(CF2)g-CF3; r5 y R6, independientemente uno de otro, H, alquilo C1-4, o -CH2-CF3; d 0, 1 o 2; a, b, c, e, f y g, independientemente uno de otro, 0, o 1; R2 y R2´ independientemente uno del otro, H, F, Cl, Br, I, -CN, SO2CH3, alcoxi C1-4, nr5r6, -Oa-(ch2)b-(CF2)b-(CF2)c-CF3, -(SOh)k-(CH2)l-(CF2)m-CF3, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, en los que 1, 2, 3, o 4 átomos de H pueden estar sustituidos por átomos de f, -(CH2)n-fenilo que está no sustituido o sustituido con 1, 2, o 3 radicales seleccionados del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, -Oo-(CH2)p-CF3, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 y -SO2CH3, o -(CH2)q-heteroarilo que está no sustituido o sustituido con 1, 2, o 3 radicales seleccionados del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, -Or-(CH2)s-CF3, alcoxi C1-4, alquilo C1-4, y -SO2CH3; R5 y R6 independientemente uno de otro, H, alquilo C1-4 o -CH2-CF3;a, b y c, independientemente uno de otro, 0 o 1; h 0, 1 o 2; k 0 o 1; l 0, 12, 2, 3 o 4; m y o, independientemente uno de otro, 0 o 1; p 0, 1, 2 o 3; n 0, 1, 2, 3, o 4; r 0 o 1; s 0, 1, 2 o 3; q 0, 1, 2, 3 o 4; R3 y R3´, independientemente uno de otro, H, F, Cl, Br, i, -CN, -SO2CH3, alquilo C1-6, u -Ot-(CH2)u-CF3; t 0 o 1; u 0, 1, 2 o 3; R4 H, F, Cl, Br, I, -CN, -SO2CH3, NR5R6, -(SOv)w-(CH2)x-(CF2)v-CF3, -Oz-(CH2)aa-(CF2)bb-CF3, alquilo C3-8, en los que 1, 2, 3 o 4 átomos de H pueden estar sustituidos por átomos de F; R5 y R6, independientemente uno de otro, H, alquilo C1-4 o -CH2-CF3; v 0 1, o 2; x 0, 1, 2, 3 o 4; w, y, z, aa y bb, independientemente uno de otro, 0 o 1; o R4 -(CH2)cc-fenilo que está no sustituido o sustituido con 1, 2, o 3 radicales seleccionados del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, -Odd-(CH2)ee-CF3, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 y -SO2CH3; dd 0 o 1; ee 0, 1, 2 o 3; cc 0, 1, 2, 3 o 4; o R4 -(CH2)ff-heteroarilo que está no sustituido o sustituido con 1, 2 o 3 radicales seleccionados del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, -Ogg-(CH2)hh-CF3, alcoxi C1-4, alquilo C1-4 y -SO2CH3; gg 0 o 1; hh 0, 1, 2 o 3; ff 0, 1, 2, 3 o 4; X una unión directa, O, NR7, S(O)kk; R7 h, alquilo C1-4, -(CH2)mm-CF3 o -SO2CH3; kk 0, 1 o 2; mm 0, 1, 2 o 3; donde -Oa-(CH2)b-(CF2)c-CF3 en las definiciones de R1 y R1´y R2 y R2´ se puede seleccionar independientemente uno de otro, donde NR5R6 en las definiciones de 1 y R1´, R2 y R2´y R4 se puede seleccionar independientemente uno de otro, y sus sales farmacéuticamente aceptables.
申请公布号 AR045384(A1) 申请公布日期 2005.10.26
申请号 AR2004P103003 申请日期 2004.08.20
申请人 AVENTIS PHARMA DEUTSCHLAND GMBH 发明人
分类号 A61P9/10;C07C381/00;(IPC1-7):C07C381/00;A61K31/155 主分类号 A61P9/10
代理机构 代理人
主权项
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