| 摘要 |
<p>Foreliggende oppfinnelse omhandler 3-substituerte-2-(arylalkyl)-1-azabicykloalkaner, fremgangsmåter for fremstilling av forbindelsene og fremgangsmåter for behandling ved anvendelse av forbindelsene. Azabicykloalkanene er generelt azabicykloheptaner, azabicyklooktaner eller azabicyklononaner. Arylgruppen i arylalkylgruppen er en 5- eller 6-leddet ring heteroaromat, fortrinnsvis 3-pyridinyl og 5-pyrimidinylgrupper og alkylgruppen er typisk en C1-4 alkyl. Substituenten i 3-stilling av 1-azabicykloalkanet er en karbonylgruppeholdig gruppe, så som et amid, karbamat, urinstoff, tioamid, tiokarbamat, tiourinstoff eller lignende funksjonalitet. Forbindelsene viser aktivitet ved nikotiniske acetylkolinreseptorer (nAChR-er), spesielt a7 nAChR undertypen og er anvendelige mot modulering av nevrotransmisjon og frigjøringen av ligander involvert i nevrotransmisjon. Fremgangsmåter for forhindring eller behandling av tilstander og lidelser, inkludert sentralnervesystem (CNS) lidelser, som er karakterisert ved en endring i normal nevrotransmisjon, er også beskrevet. Også beskrevet er fremgangsmåter for behandling av inflammasjon, autoimmune lidelser, smerte og overskudd av neovaskularisering, så som den forbundet med tumorvekst.</p> |
