取代的二氧戊环衍生物及其用于制备神经调节剂的用途

摘要

本发明涉及具有神经营养作用的式(I)取代二氧戊环衍生物或其可药用盐或水合物，式(I)中各基团的定义如说明书中所述；包含上述化合物的药用组合物，以及这些药用组合物作为FK506结合蛋白酶活性抑制剂用于制备预防或治疗神经退行性疾病及其它由神经损伤或相关疾病引起的神经紊乱病症方面的药物的用途。

主权项

1.式(I)化合物或其可药用盐或水合物：其中：Y是O或S；Z是CH₂，O或NR₅，其中R₅是氢或C₁～C₆烷基；R₁是C₁～C₈直链或支链烷基，C₂～C₈直链或支链烯基，C₃～C₈环烷基，C₅～C₇环烯基，或Ar₁，其中的烷基或烯基链上未被取代，或被选自下面的一个或多个基团所取代：C₃～C₈环烷基，C₅～C₇环烯基或Ar₂。R₂是C₁～C₁₀直链或支链烷基，C₂～C₁₀直链或支链烯基，其中的烷基或烯基链未被取代，或被选自下面的一个或多个基团所取代：C₃～C₈环烷基，C₅～C₇环烯基或Ar₂；此外，所述烷基或烯基链中的部分C原子可被O或N取代。Ar₁和Ar₂独立选自芳香碳环或杂环，其中每个环由5-6个元素构成，环的数目为单环、所述的芳香碳环或杂双环或三环；杂环中包含1～6个选自下面的杂原子：O，S，N；环未被取代，或被1～3个选自下面的取代基所取代：卤素，硝基，羟基，羟甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，C₁～C₆直链或支链烷基，C₂～C₆直链或支链烯基，C₁～C₄烷氧基，C₂～C₄烯氧基，苯氧基，苄氧基，羧基或氨基；取代基-C(＝Y)ZR₁和-C(＝Y)ZR₂处于反式构型；R₃和R₄可以相同或不同，独立选自氢，C₁～C₃烷基或C₂～C₃烯基。