发明名称 |
合成1,3-二氢-2H-3-苯并氮杂-2-酮化合物的新方法以及在合成伊伐布雷定及其可药用酸加成盐中的应用 |
摘要 |
本发明涉及合成式(I)化合物的方法以及在合成伊伐布雷定及其可药用酸加成盐和水合物方面的应用,其中R<SUB>1</SUB>和R<SUB>2</SUB>可以相同或不同,各自代表直链或支链的(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>8</SUB>)烷氧基或者和连接它们的碳原子一起形成1,3-二噁烷、1,3-二氧杂环戊烷或1,3-二氧杂环庚烷。 |
申请公布号 |
CN1683342A |
申请公布日期 |
2005.10.19 |
申请号 |
CN200510054209.7 |
申请日期 |
2005.02.18 |
申请人 |
瑟维尔实验室 |
发明人 |
J-M·勒尔斯蒂夫;J-P·勒库夫;D·布里戈 |
分类号 |
C07D223/16 |
主分类号 |
C07D223/16 |
代理机构 |
北京市中咨律师事务所 |
代理人 |
黄革生;安佩东 |
主权项 |
1.合成式(I)化合物的方法:<img file="A2005100542090002C1.GIF" wi="1070" he="289" />其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>可以相同或不同,各自代表直链或支链的(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷氧基或者和连接它们的碳原子一起形成1,3-二噁烷、1,3-二氧杂环戊烷或1,3-二氧杂环庚烷,其中,在有机或含水有机溶剂中,在选自氢氧化钠、氢氧化钾、氨水溶液、碳酸盐或碳酸氢盐的碱存在下用式(V)化合物<img file="A2005100542090002C2.GIF" wi="717" he="218" />其中R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>定义如上,X代表离去基团,烷基化式(IV)化合物:<img file="A2005100542090002C3.GIF" wi="912" he="308" />分离后得到式(I)化合物。 |
地址 |
法国库伯瓦 |