治疗缺血性心脏病及充血性心衰竭的人类G蛋白偶联受体及其调节物

摘要

本发明涉及鉴别候选化合物是否为孤儿G蛋白偶联受体(GPCR)调节物的方法。优选为人类GPCR。在一些实施方案中，GPCR由心肌细胞内源表达。在一些实施方案中，GPCR与Gi偶联并降低细胞内cAMP的含量。在一些实施方案中，GPCR的过量表达会促进心肌细胞的存活。在一些实施方案中，GPCR的过量表达可挽救心肌细胞免于缺氧/复氧诱导的细胞淍亡。在一些实施方案中，患有充血性心衰竭个体体内的GPCR被下调。本发明的激动剂可有效用作治疗包含心肌梗塞、心肌梗塞后重造，以及充血性心衰竭等缺血性心脏病的治疗剂。

主权项

1.一种鉴定候选化合物是否为RUP41 GPCR调节物的方法，所述GPCR包含一种选自如下的多肽：(a)SEQ ID NO：2的多肽；(b)SEQ ID NO：3的多肽；以及(c)SEQ ID NO：5的多肽；或其片段或变体，其中受体偶联至G蛋白，所述方法包含下列步骤：(a’)将候选化合物与受体接触；(b’)确定受体功能是否已被调节，其中受体功能的改变表示该候选化合物为所述GPCR的调节物。