发明名称 |
吲唑、苯并噻唑和苯并异噻唑,以及它们的制备和用途 |
摘要 |
本发明主要涉及以下领域:烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的配体、nAChR的活化和与烟碱乙酰胆碱受体,特别是脑的烟碱乙酰胆碱受体缺陷或功能障碍有关的病症的治疗。此外,本发明涉及作为α7nAChR亚型的配体的新化合物(吲唑和苯并噻唑)、这些化合物的制备方法、含有这些化合物的组合物及其使用方法。 |
申请公布号 |
CN1684962A |
申请公布日期 |
2005.10.19 |
申请号 |
CN03823009.7 |
申请日期 |
2003.09.25 |
申请人 |
记忆药物公司 |
发明人 |
阿肖克·泰希姆;布赖恩·赫伯特;竹·明·阮;谢文阁;卡拉·玛丽亚·高斯 |
分类号 |
C07D453/02;A61K31/439;A61P25/28 |
主分类号 |
C07D453/02 |
代理机构 |
永新专利商标代理有限公司 |
代理人 |
张晓威 |
主权项 |
1.式I、II、III或IV的化合物或它们的药学可接受的盐:其中A是分别根据子式(a)至(c)的吲唑基、苯并噻唑基或异苯并噻唑基,(a)(b)或(c)X是O或S;R1是H、F、Cl、Br、I、OH、CN、硝基、NH2、具有1-4个碳原子的烷基、具有1-4个碳原子的氟化烷基、具有3-7个碳原子的环烷基、具有4-7个碳原子的环烷基烷基、具有1-4个碳原子的烷氧基、具有3-7个碳原子的环烷氧基、具有4-7个碳原子的环烷基烷氧基、具有1-4个碳原子的烷硫基、具有1-4个碳原子的氟化烷氧基、具有1-4个碳原子的羟烷基、具有2-4个碳原子的羟基烷氧基、具有1-4个碳原子的一烷基氨基、其中每个烷基独立地具有1-4个碳原子的二烷基氨基、Ar或Het;R2是H、具有1-4个碳原子的烷基、具有3-7个碳原子的环烷基或具有4-7个碳原子的环烷基烷基;R3是H、F、Cl、Br、I、OH、CN、硝基、NH2、具有1-4个碳原子的烷基、具有1-4个碳原子的氟化烷基、具有3-7个碳原子的环烷基、具有4-7个碳原子的环烷基烷基、具有1-4个碳原子的烷氧基、具有3-7个碳原子的环烷氧基、具有4-7个碳原子的环烷基烷氧基、具有1-4个碳原子的烷硫基、具有1-4碳原子的氟化烷氧基、具有1-4个碳原子的羟烷基、具有2-4个碳原子的羟基烷氧基、具有1-4个碳原子的一烷基氨基、其中每个烷基独立地具有1-4个碳原子的二烷基氨基、Ar或Het;R4是H、F、Cl、Br、I、OH、CN、硝基、NH2、具有1-4个碳原子的烷基、具有1-4个碳原子的氟化烷基、具有3-7个碳原子的环烷基、具有4-7个碳原子的环烷基烷基、具有1-4个碳原子的烷氧基、具有3-7个碳原子的环烷氧基、具有4-7个碳原子的环烷基烷氧基、具有1-4个碳原子的烷硫基、具有1-4碳原子的氟化烷氧基、具有1-4个碳原子的羟烷基、具有2-4个碳原子的羟基烷氧基、具有1-4个碳原子的一烷基氨基、其中每个烷基独立地具有1-4个碳原子的二烷基氨基、Ar或Het;R5是H、F、Cl、Br、I、OH、CN、硝基、NH2、具有1-4个碳原子的烷基、具有1-4个碳原子的氟化烷基、具有3-7个碳原子的环烷基、具有4-7个碳原子的环烷基烷基、具有1-4个碳原子的烷氧基、具有3-7个碳原子的环烷氧基、具有4-7个碳原子的环烷基烷氧基、具有1-4个碳原子的烷硫基、具有1-4碳原子的氟化烷氧基、具有1-4个碳原子的羟烷基、具有2-4个碳原子的羟基烷氧基、具有1-4个碳原子的一烷基氨基、其中每个烷基独立地具有1-4个碳原子的二烷基氨基、Ar或Het;Ar是含有6-10个碳原子的芳基,其未被取代或被以下基团取代一次或多次:具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的烷氧基、卤素、其中烷基部分各自具有1-8个碳原子的二烷基氨基、氨基、氰基、羟基、硝基、具有1-8个碳原子的卤代烷基、具有1-8个碳原子的卤代烷氧基、具有1-8个碳原子的羟烷基、具有2-8个碳原子的羟基烷氧基、具有3-8个碳原子的链烯氧基、具有1-8个碳原子的烷硫基、具有1-8个碳原子的烷基亚硫酰基、具有1-8个碳原子的烷基磺酰基、具有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中环烷基具有3-7个碳原子且任选被取代的环烷基氨基、其中芳基部分含有6-10个碳原子且任选被取代的芳氧基、其中芳基部分含有6-10个碳原子且任选被取代的芳硫基、其中环烷基具有3-7个碳原子且任选被取代的环烷氧基、磺基、磺酰氨基、酰氨基、酰氧基或它们的组合;且Het是杂环基,其为完全饱和、部分饱和或完全不饱和的,具有5-10个环原子,其中至少一个环原子是N、O或S原子,该杂环基未被取代或被以下基团取代一次或多次:卤素、具有6-10个碳原子且任选被取代的芳基、具有1-8个碳原子的烷基、具有1-8个碳原子的烷氧基、氰基、三氟甲基、硝基、氧、氨基、具有1-8个碳原子的一烷基氨基、其中每个烷基具有1-8个碳原子的二烷基氨基或它们的组合;其中当所述化合物是式I的化合物时,基团A的吲唑基经其3、4或7位连接,基团A的苯并噻唑基经其4或7位连接,或者基团A的异苯并噻唑基经其3、4或7位连接。 |
地址 |
美国新泽西州 |