噻吩并吡啶取代的乙酰肼衍生物

摘要

本发明公开了具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐，同时也公开了以该化合物作为活性有效成分的药物组合物，以及它们在作为抗血小板聚集药物方面，特别是在用于制备预防或治疗因血小板聚集而引起的冠状动脉综合征，心肌梗死，心肌缺血、心脑血管疾病药物方面的应用。

主权项

1.具有式I结构的化合物或其药学上可接受的盐：其中X为O，S；R¹，R²同时或分别为氢，氟，氯，硝基，C₁-C₈直链或支链烷基，该烷基可以任意地被下列一个或多个基团所取代：氟，氯，羟基，羟甲基，腈基，C₁-C₆烷氧基；R³可以为氢，氟，氯，硝基，腈基，C₁-C₃烷基或氯、氟取代的C₁-C₃烷基，C₁-C₃烷氧基或氯、氟单或双取代的C₁-C₃烷氧基；R⁴为(a)氨基；(b)-NH-R⁵；其中R⁵为C₁-C₈烷基，该烷基可任意地被下列一个或多个基团所取代：氟，氯，羟基，腈基，羧基，氨基，硝基，C₁-C₈烷氧基，C₁-C₈酰基、苯基、取代苯基、被硫、氧、氮杂原子取代的五元、六元杂环；-CO-R⁶或-SO₂-R⁷，其中R⁶，R⁷为C₁-C₈烷基或被氟，氯，羟基，腈基取代的C₁-C₈烷基；被氯、氟，C₁-C₆烷基，C₁-C₈烷氧基，羟基，腈基，羧基，氨基，硝基单、双或多取代芳基；其中R⁸，R⁹同时或分别为氢，C₁-C₈烷基，该烷基可任意被下列一个或多个基团取代：氟，氯，羟基，C₁-C₈烷氧基，氨基，C₁-C₈烷氨基，C₁-C₈二烷基氨基；当R⁹为H，则R⁸为芳基时，该芳基可以被下列一个或多个基团所取代：C₁-C₆烷基，C₁-C₆烷氧基，氟，氯，腈基，羧基，氨基，羟基，芳基，取代芳基；若为杂环芳基，可含有硫、氧、氮杂原子；(d)-N＝R¹⁰；其中R¹⁰为C₃-C₆环烷基或被C₁-C₃烷基，羟基，氟，氯取代的C₃-C₆环烷基，含有被硫、氧、氮杂原子取代的三元环、四元环、五元环、六元环，该环状结构可以被下列一个或多个基团取代，羟基，氟，氯，C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基及被氟，氯取代的C₁-C₄烷基和C₁-C₄烷氧基、苯基，氟、氯、甲基、氟代甲基、甲氧基，单或双取代的苯基。