INHIBIDORES DE SGLT2 DE C ARIL GLUCOSIDO.

摘要

Un compuesto que presenta la estructura en la que R1, R2 y R2a son independientemente hidrógeno, OH, OR5, alquilo, CF3, OCHF2, OCF3, SR5i o halógeno, o dos de R1, R2 y R2a junto con los átomos de carbono a los que están unidos pueden formar un carbociclo o heterociclo de cinco, seis o siete miembros anelado que puede contener de 1 a 4 heteroátomos en el anillo que son N, O, S, SO, y/o SO2; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, OH, OR5a, Oarilo, OCH2arilo, alquilo, cicloalquilo, CF3, -OCHF2, - OCF3, halógeno, -CN, -CO2R5b, -CO2H, -COR6b, -CH(OH)R6c, - CH(OR5h)R6d, -CONR6R6a, -NHCOR5c, -NHSO2R5d, -NHSO2arilo, arilo, -SR5e, -SOR5f, -SO2R5g, -SO2arilo, o un heterociclo de cinco, seis o siete miembros que puede contener de 1 a 4 heteroátomos en el anillo que son N, O, S, SO, y/o SO2, o R3 y R4 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un carbociclo o heterociclo de cinco, seis o siete miembros anelado que puede contener de 1 a 4 heteroátomos en el anillo que son N, O, S,SO, y/o SO2; R5, R5a, R5b, R5c, R5d, R5e, R5f, R5g, R5h, y R5i son independientemente alquilo; R6, R6a, R6b, R6c, y R6d son independientemente hidrógeno, alquilo, arilo, alquilarilo o cicloalquilo, o R6 y R6a junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo de cinco, seis o siete miembros anelado que puede contener de 1 a 4 heteroátomos en el anillo que son N, O, S, SO, y/o SO2; A es O, S, NH, o (CH2)n donde n es 0-3, o una sal, estereoisómero, o éster profármaco del mismo farmacéuticamente aceptables; con la condición de que cuando A es (CH2)n donde n es 0, 1, 2, o 3 o A es O, y al menos uno de R1, R2, y R2a es OH o OR5, entonces al menos uno de R1, R2, y R2a es CF3, OCF3, o OCHF2 y/o al menos uno de R3 y R4 es CF3, -OCHF2, -OCF3, -CN, -CO2R5b, CH(OR5h)R6d, CH(OH)R6c, COR6b, - NHCOR5c, -NHSO2R5d, -NHSO2arilo, arilo, -SR5e, -SOR5f, - SO2R5g, o -SO2arilo.