发明名称 PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DEL ACIDO (2S,3AS,7AS)-PERHIDROINDOL-2-CARBOXILICO Y SUS ESTERES Y SU UTILIZACION EN LA SINTESIS DE PERINDOPRIL.
摘要 Procedimiento de síntesis de los compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual R representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, así como de sus sales de adición de un ácido o de una base inorgánicos u orgánicas, caracterizado porque se condensa 2-(hidroximetil)ciclohexanona, de fórmula (III): **(Fórmula)** con un éster de glicina de fórmula (IV): **(Fórmula)** en la cual R1 representa un grupo bencilo o alquilo de 1 a 6 carbonos lineal o ramificado, en presencia de una base orgánica, para conducir, después de purificación eventual, al compuesto de fórmula (V) en forma de una mezcla racémica de los compuestos con configuraciones (2S, 3aS) y (2R, 3aR): **(Fórmula)** en la cual R1 es como se ha definido anteriormente, que se somete a una reacción de hidrogenación catalítica para conducir al compuesto de fórmula (VI) en forma de una mezcla racémica de las configuraciones (2S, 3aS, 7aS) y (2R, 3aR, 7aR): **(Fórmula)** en la cual R es como se ha definido en la fórmula (I), de la cual se separa el isómero (2S, 3aS, 7aS) por resolución con ayuda de una amina quiral, para conducir al compuesto de fórmula (I).
申请公布号 ES2240921(T3) 申请公布日期 2005.10.16
申请号 ES20030291420T 申请日期 2003.06.13
申请人 LES LABORATOIRES SERVIER 发明人 DUBUFFET, THIERRY;LANGLOIS, PASCAL
分类号 C07D209/42;C07K5/02;C07K5/06;(IPC1-7):C07D209/42 主分类号 C07D209/42
代理机构 代理人
主权项
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