氨基－丙醇衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物：其中R₁、R₂、R₃、R₄和R₅如说明书中所定义、它们的制备方法、它们的用途和包含它们的药物组合物。

主权项

1.式I的化合物：其中：R1是任选地被OH、C1-2烷氧基或1-6个氟原子取代的C1-6烷基；C2-6链烯基；或C2-6炔基；R2是R2’或R2”，其中R2’是X1、-O-X1、-CO-X1、-CH(OH)-X1、-C(NOR6)-X1、-S-X1、-SO-X1、-SO2-X1或-N(C1-6烷基)-X1，其中X1是被1-17个氟原子取代的且任选地在碳链中被一个或多个O、C＝O、CH-OH或C＝NOR6和/或一个碳-碳双键或三键中断的C3-8烷基；被C1-3烷基取代的且任选地在碳链中被一个或多个O、C＝O、CH-OH或C＝NOR6和/或一个碳-碳双键或三键中断的戊基；C2-8烷基-C3-6环烷基，其中C2-8烷基部分任选地在碳链中被一个或多个O、C＝O、CH-OH或C＝NOR6和/或一个碳-碳双键或三键中断，且C3-6环烷基和/或C2-8烷基被1-17个氟原子取代；且R6中的每一个独立地是H、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4 炔基或苄基；且其中R2″是连接在对位上的X-CH2-CH2-R，其中X是O；CH2；或C＝O；且R是式(b)的残基：其中R7-R11中的每一个独立地是H；Cl；Br；F；CN；CF3；OCF3；OCHF2；C1-6烷基；C1-6烷氧基；C3-6环烷基；C3-6环烷氧基；酰基；或任选地取代的苯基；或R9和R10一起形成3，4-[-O(CH2)rO-]，其中r是1或2；或(R7和R8)或(R8和R9)与它们所连接的碳原子一起形成稠和的环或杂环，且剩余的R9-R11或R7和R10和R11分别如以上所定义；或者R是任选地被1-5个如上对R7-R11所定义的取代基取代的α-或β-萘基；R3是Z-X2，其中Z是CH2、CHF或CF2或CHMe且X2是OH或式(a)的残基：其中Z1是直连键、CH2、CHF、CF2或O，且R12和R13中的每一个独立地是H或任选地被1、2或3个卤素原子取代的C1-4烷基；且R4和R5中的每一个独立地是H、任选地被1、2或3个卤素原子取代的C1-4烷基，或酰基；其为游离形式或盐形式。