发明名称 |
蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制剂桐花醇类化合物的制备方法及其用途 |
摘要 |
本发明涉及医药技术领域,具体是一类从红树林植物桐花树(Aegiceras corniculatum)枝叶中提取、分离及衍生化获得的具有蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制活性的桐花醇(falcarindiol)类化合物(结构如上)的制备方法及其用途其中:R<SUB>1</SUB>、R<SUB>2</SUB>同时为H、CH<SUB>3</SUB>或Ac。干燥粉碎的桐花树枝叶经过甲醇提取后,依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取分部,由乙酸乙酯部分经过硅胶柱层析和Sephadex LH-20凝胶柱层析,分离得到单体化合物,经波谱解析,鉴定为桐花醇(falcarindiol)。桐花醇经乙酰化和甲基化反应,分别得到其乙酰化物和甲基化物。经多次体外蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B抑制实验表明桐花醇(falcarindiol)类化合物具有明显的PTP1B抑制活性,可在制备治疗各种糖尿病、肥胖症及其并发症药物中应用。 |
申请公布号 |
CN1680235A |
申请公布日期 |
2005.10.12 |
申请号 |
CN200410017590.5 |
申请日期 |
2004.04.09 |
申请人 |
中国科学院上海药物研究所 |
发明人 |
郭跃伟;王继栋;李佳;南发俊;于嘉陵;周秀红 |
分类号 |
C07C33/048;C07C29/76;A61K31/047;A61P5/50;A61P3/10;A61P3/04 |
主分类号 |
C07C33/048 |
代理机构 |
上海开祺专利代理有限公司 |
代理人 |
费开逵 |
主权项 |
1.一类结构如下的桐花醇(falcarindiol)类化合物的制备方法,其特征在于由红树林植物桐花树中提取、分离及制备步骤如下:其中R1、R2同时为H或CH3或Ac a.晾干粉碎的桐花树枝叶用甲醇浸提,合并提取液除去甲醇得油状物用H2O溶解,分别用石油醚、醋酸乙酯和正丁醇提取,减压除去溶剂分别得石油醚、醋酸乙酯、正丁醇、水溶性部分;b.将醋酸乙酯提取物经过硅胶(200-300目)柱层析,以石油醚∶丙酮为流动相进行梯度冼脱,将簿层层析检测具有相同点的冼脱液分为A-G七个部分;c.将F部分经过200-300目硅胶柱析,以石油醚∶丙酮梯度冼脱,簿层层析检测具有相同点(即F1)的合并;d.上述F1提取物再经Sephadex LH-20柱层析,甲醇冼脱,检测具有相同点的部分合并浓缩得化合物;e.所得化合物分别与醋酐吡啶和CH2N2反应,得到其乙酰化物和甲基化物。 |
地址 |
201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号 |