优先抑制促炎细胞因子的释放

摘要

一种使用式(I)的稠合吡唑基化合物，相对于抗炎细胞因子的释放优先抑制促炎细胞因子释放的方法：A是R或其中R是H，烷基，芳基，环基，杂芳基，或杂环基；Ar₁、Ar₂和Ar₃各自独立地为苯基，噻吩基，呋喃基或吡咯基；R₁、R₂、R₃、R₄、R₅和R₆各自独立地为R’，硝基，卤素，－C(O)－OR’，－C(O)－SR’，－C(O)－NR’R”，－(CH₂)mOR’，－(CH₂)_mSR’，－(CH₂)_mNR’R”，－(CH₂)_mCN，－(CH₂)_mC(O)－OR’，－(CH₂)_mC(O)H，或者R₁和R₂一起，R₃和R₄一起，或R₅和R₆一起为－O(CH₂)_mO－，其中R’和R”各自独立地为H，烷基，环基，芳基，杂芳基，杂环基；m为0，1，2，3，4，5，或6；n为1，2，或3。本发明还包括用该化合物抑制NF－κB活性的方法。

主权项

1.在受试者中相对于一种或多种抗炎细胞因子的释放，优先抑制四种或更多种促炎细胞因子的释放的方法，该方法包含向受试者施用有效量的下式的化合物：其中A是R或其中R是H，烷基，芳基，环基，杂芳基，或杂环基；Ar₁、Ar₂和Ar₃各自独立地为苯基，噻吩基，呋喃基或吡咯基；R₁、R₂、R₃、R₄、R₅和R₆各自独立地为R’，硝基，卤素，-C(O)-OR’，-C(O)-SR’，-C(O)-NR’R”，-(CH₂)_mOR’，-(CH₂)_mSR’，-(CH₂)_mNR’R”，-(CH₂)_mCN，-(CH₂)_mC(O)-OR’，-(CH₂)_mC(O)H，或者R₁和R₂一起，R₃和R₄一起，或R₅和R₆一起为-O(CH₂)_mO-，其中R’和R”各自独立地为H，烷基，环基，芳基，杂芳基，杂环基；m为0，1，2，3，4，5，或6；n为1，2，或3。