发明名称 治疗碳酸酐酶介导的疾病的方法
摘要 本发明提供治疗或预防碳酸酐酶介导的疾病或病症的方法。该方法一般包括向受治疗者施用具有氨磺酰基的三环化合物,其中该化合物可抑制碳酸酐酶。
申请公布号 CN1681557A 申请公布日期 2005.10.12
申请号 CN03821880.1 申请日期 2003.02.14
申请人 法玛西雅公司 发明人 J·L·马斯费雷尔;J·M·奥尼尔
分类号 A61P27/02;A61P3/12;A61P7/10;A61P21/00;A61P43/00;A61K45/06;A61K31/635 主分类号 A61P27/02
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;隗永良
主权项 1、治疗碳酸酐酶介导的疾病的方法,其中该疾病选自眼内压升高、水肿、高空病、周期性麻痹、胱氨酸结石和尿酸结石,该方法包括向受治疗者施用具有下列结构的化合物或者其药学上可接受的盐或前体药物,<img file="A038218800002C1.GIF" wi="459" he="239" />其中:X包括5-或6-元杂环或碳环,环原子就5-元环而言是X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>、X<sub>4</sub>和X<sub>5</sub>,就6-元环而言是X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>、X<sub>4</sub>、X<sub>5</sub>和X<sub>6</sub>,其中X<sub>2</sub>位于每一X<sub>1</sub>和X<sub>3</sub>的α位,X<sub>3</sub>位于每一X<sub>2</sub>和X<sub>4</sub>的α位,X<sub>4</sub>位于每一X<sub>3</sub>和X<sub>5</sub>的α位,X<sub>5</sub>位于X<sub>4</sub>的α位,以及X<sub>1</sub>的α位,如果X是5-元环的话,或者X<sub>6</sub>的α位,如果X是6-元环的话,且当X<sub>6</sub>存在时,其位于每一X<sub>1</sub>和X<sub>5</sub>的α位,其中X<sub>1</sub>、X<sub>2</sub>、X<sub>3</sub>、X<sub>4</sub>、X<sub>5</sub>和X<sub>6</sub>是碳、氮、氧或硫;A选自杂环或碳环;R<sup>1</sup>选自氢、卤代、酰基、羧基、羟基、氨基、氰基、烃基、取代的烃基、杂环基、环烷基、环烯基和芳基,其中R<sup>1</sup>可选地被一个或多个取代基取代,所述取代基选自氧代、酰基、烃基、取代的烃基、氰基、羧基、羟基、氨基、硝基、氨基羰基、氨基磺酰基和卤代,或者其中R<sup>1</sup>与环A一起构成一个或多个杂环或碳环,其中该杂环或碳环可选地被取代基取代,所述取代基选自氧代、酰基、烃基、取代的烃基、氰基、羧基、羟基、氨基、硝基、氨基羰基、氨基磺酰基和卤代;R<sup>2</sup>选自氢、卤代、酰基、羧基、羟基、氨基、氰基、烃基、取代的烃基、杂环基、环烷基、环烯基和芳基,其中R<sup>2</sup>可选地被一个或多个取代基取代,所述取代基选自氧代、酰基、烃基、取代的烃基、氰基、羧基、羟基、氨基、硝基、氨基羰基、氨基磺酰基和卤代;R<sup>3</sup>选自氢、烃基和取代的烃基;且R<sup>4</sup>选自氢、烃基和取代的烃基。
地址 美国密苏里