唑烷酮－乙烯基稠合的－苯衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的唑烷酮－乙烯基稠合的－苯衍生物，用于治疗和/或预防自身免疫性疾病和/或炎性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、细菌或病毒感染、肾脏疾病、血小板聚集、癌症、移植排斥或肺损伤。在式(I)中，A、X、Y、Z、R¹、R²和n如说明书所述。

主权项

1.式(I)化合物及其几何异构体、其作为对映体和非对映体及其外消旋形式的光学活性形式、以及其药学上可接受的盐和药学活性衍生物在制备预防和/或治疗自免疫失调和/或炎性疾病、心血管疾病、神经退行性疾病、细菌或病毒感染、肾脏疾病、血小板聚集、癌症、移植物排斥或肺部损伤的药物中的用途，式(I)中：A是5-8元杂环或碳环，其中所述碳环可与芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基稠合；X是S、O或NH；Y¹和Y²各自独立地为S、O或-NH；Z是S或O；R¹是H、CN、羧基、酰基、C₁-C₆-烷氧基、卤素、羟基、酰氧基、C₁-C₆-烷基羧基、C₁-C₆-烷基酰氧基、C₁-C₆-烷基烷氧基、烷氧基羰基、C₁-C₆-烷基烷氧基羰基、氨基羰基、C₁-C₆-烷基氨基羰基、酰基氨基、C₁-C₆-烷基酰基氨基、脲基、C₁-C₆-烷基脲基、氨基、C₁-C₆-烷基氨基、铵、磺酰氧基、C₁-C₆-烷基磺酰氧基、磺酰基、C₁-C₆-烷基磺酰基、亚磺酰基、C₁-C₆-烷基亚磺酰基、硫烷基、C₁-C₆-烷基硫烷基、磺酰基氨基、C₁-C₆-烷基磺酰基氨基或氨基甲酸酯；R²选自H、卤素、酰基、氨基、C₁-C₆-烷基、C₂-C₆-烯基、C₂-C₆-炔基、C₁-C₆-烷基羧基、C₁-C₆-烷基酰基、C₁-C₆-烷基烷氧基羰基、C₁-C₆-烷基氨基羰基、C₁-C₆-烷基酰氧基、C₁-C₆-烷基酰基氨基、C₁-C₆-烷基脲基、C₁-C₆-烷基氨基、C₁-C₆-烷基烷氧基、C₁-C₆烷基硫烷基、C₁-C₆-烷基亚磺酰基、C₁-C₆-烷基磺酰基、C₁-C₆-烷基磺酰基氨基芳基、芳基、C₃-C₈-环烷基或杂环烷基、C₁-C₆-烷基芳基、C₂-C₆-烯基芳基、C₂-C₆-炔基芳基、羧基、氰基、羟基、C₁-C₆-烷氧基、硝基、酰基氨基、脲基、C₁-C₆-烷基氨基甲酸酯、磺酰基氨基、硫烷基、或磺酰基；n是0、1或2；条件是排除以下的化合物：其中R¹是低级烷基或芳烷基，R²是H或卤素。