发明名称 杂环稠合的苯二噁烷的抗抑郁芳基哌嗪衍生物
摘要 本发明公开一种式I的化合物:其用于治疗抑郁症(包括但不限于重郁症、儿童抑郁症和精神抑郁症)、焦虑症、恐慌症、创伤后压力症、经前焦躁症(也称为经前综合症)、注意力不足紊乱症(过动及非过动)、强迫症、社交焦虑症、一般性焦虑症、饮食失调症如厌食症和暴食症、血管收缩症、可卡因和酒精中毒、性功能障碍及相关疾病。
申请公布号 CN1681822A 申请公布日期 2005.10.12
申请号 CN03821677.9 申请日期 2003.09.11
申请人 惠氏公司 发明人 德博拉·A·埃夫拉尔;周大卉;格里·保罗·斯塔克;阿里纳巴堪·马杜贝·文卡特桑;阿梅德奥·A·法伊利;苏珊·克里斯特曼·克罗斯
分类号 C07D491/04;C07D498/04;A61K31/436;A61K31/424;A61P25/00;//(C07D491/04,319∶00,221∶00)(C07D498/04,319∶00,263∶00) 主分类号 C07D491/04
代理机构 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人 郭国清;樊卫民
主权项 1.一种式I的化合物或其药物可接受盐:<img file="A038216770002C1.GIF" wi="841" he="448" />其中R<sup>1</sup>是羟基、卤素、氰基、酰胺基、2~6个碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1~6个碳原子的烷基、2~6个碳原子的烷酰氧基、氨基、其中每个烷基具有1~6个碳原子的单或二烷基氨基、2~6个碳原子的烷酰氨基或1~6个碳原子的烷磺酰氨基;基团 X-Y是-N=C(R<sup>2</sup>)-C(R<sup>3</sup>)=N-、-N=C(R<sup>2</sup>)-C(R<sup>4</sup>)=CH-、-N=C(R<sup>2</sup>)-N=CH-、-N=C(R<sup>2</sup>)-O-或-NH-C(R<sup>5</sup>)=CH-;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地是氢、卤素、氨基、其中每个烷基具有1~6个碳原子的单或二烷基氨基或1~6个碳原子的烷基;R<sup>4</sup>是氢或1~6个碳原子的烷基;R<sup>5</sup>是氢、卤素、三氟甲基、五氟乙基或1~6个碳原子的烷基;Ar是苯基、萘基、吲哚基、吲唑基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、苯并异噻唑基或苯并异噁唑基,每一个任选地被1~3个取代基所取代,该取代基独立地选自羟基、卤素、氰基、酰胺基、2~6个碳原子的烷氧羰基、三氟甲基、1~6个碳原子的烷基、2~6个碳原子的烷酰氧基、氨基、其中每个烷基具有1~6个碳原子的单或二烷基氨基、2~6个碳原子的烷酰氨基或1~6个碳原子的烷磺酰氨基;n是1或2。
地址 美国新泽西州