发明名称 作为MAOB抑制剂的吡咯烷酮衍生物
摘要 本发明涉及式I的外消旋或对映异构纯的4-吡咯烷基衍生物、其制备方法、含所述衍生物的药物组合物以及它们在预防和治疗疾病中的用途,所述的疾病特别是由单胺氧化酶B抑制剂介导的疾病、特别是阿尔茨海默氏病或老年性痴呆。
申请公布号 CN1681777A 申请公布日期 2005.10.12
申请号 CN03821256.0 申请日期 2003.09.18
申请人 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 发明人 H·伊丁;S·乔里顿;D·克鲁梅纳赫;R·M·罗德里格斯萨尔米恩托;A·W·托马斯;B·威尔兹;W·沃斯特尔;R·怀勒
分类号 C07D207/26;C07D401/04;A61K31/4015;A61P25/16;A61P25/28 主分类号 C07D207/26
代理机构 北京市中咨律师事务所 代理人 黄革生;隋晓平
主权项 1.式I化合物、其单一异构体、外消旋或非外消旋混合物:<img file="A038212560002C1.GIF" wi="1037" he="326" />其中,Q为=N-或=C(R<sup>24</sup>)-;X-Y为-CH<sub>2</sub>-CH<sub>2</sub>-、-CH=CH-或-CH<sub>2</sub>-O-;R<sup>1</sup>、R<sup>1.1</sup>和R<sup>1.2</sup>彼此独立地选自氢、卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、卤代-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基和卤代-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷氧基;R<sup>21</sup>、R<sup>22</sup>和R<sup>23</sup>彼此独立地选自氢和卤素;R<sup>24</sup>为氢、卤素或甲基;R<sup>3</sup>为-C(O)N(H)CH<sub>3</sub>或-CH<sub>2</sub>CN;和R<sup>4</sup>为氢。
地址 瑞士巴塞尔