2－吡啶基－6,7,8,9－四氢嘧啶并[1,2－а]嘧啶－4－酮和7－吡啶基－2,3－二氢咪唑并[1,2－а]嘧啶－5（1H）酮衍生物

摘要

本发明涉及式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，其中X表示氢原子、硫原子、氧原子或C_1－2烷基和氢原子；Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、1，2－环丙烯、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基、羰基、任意取代的氮原子或任意取代的亚甲基；R1表示被C_3－6环烷基、C_1－4烷基、C_1－4烷氧基、苄基或氢原子任意取代的2，3或4－吡啶基；当Y表示键、任意取代的亚甲基或羰基时，R2表示C_1－6烷基、C_3－6环烷基、C_1－4烷硫基、C_1－4烷氧基、C_1－2全卤代烷基、C_1－3卤代烷基、5，6，7，8－四氢萘环、萘环、苯硫基、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；当Y表示亚乙烯基、亚乙炔基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基或任意取代的氮原子时，R2表示C_1－6烷基、C_3－6环烷基、C_1－2全卤代烷基、C_1－3卤代烷基、萘环、5，6，7，8－四氢萘环、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环。本发明也涉及含有所述衍生物或其盐作为活性成分的药物，该药物可以用于预防和/或治疗由异常GSK3β活性引起的神经变性疾病，如阿尔茨海默综合症。

主权项

1.由式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐或溶剂化物或水合物：其中X表示氢原子、硫原子、氧原子或C1-2烷基和氢原子；Y表示键、亚乙烯基、亚乙炔基、1，2-环丙烯、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基、羰基、或被选自C1-6烷基、苯基、羟基或C1-4烷氧基的一个或两个基团任意取代的亚甲基；R1表示2，3，或4-吡啶基；当Y表示键、1，2-环丙烯、被C1-6烷基、苯基、羟基或C1-4烷氧基任意取代的亚甲基或羰基时，R2表示C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-4 烷硫基、C1-4烷氧基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、5，6，7，8-四氢萘环、萘环、苯硫基、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；苄基或所述苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环被选自C1-6烷基、亚甲二氧基、卤原子、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、羟基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5一烷氨基、C2-10二烷氨基、C1-6烷基羰基氨基、C6、10芳基羰基氨基、C1-4烷磺酰基、C1-4烷基磺酰氧基或苯基的1至4个取代基任意取代；当Y表示亚乙烯基、亚乙炔基、氧原子、硫原子、磺酰基、亚磺酰基或被C1-6烷基、苯基或苄基任意取代的氮原子时，R2表示C1-6 烷基、C3-6环烷基、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、萘环、5，6，7，8-四氢萘环、苄基、苯环、吡啶环、吲哚环、吡咯环、噻吩环、呋喃环或咪唑环；苄基或环被选自C1-6烷基、亚甲二氧基、卤原子、C1-2 全卤代烷基、C1-3卤代烷基、羟基、C1-4烷氧基、硝基、氰基、氨基、C1-5一烷氨基、C2-10二烷氨基、C1-6烷基羰基氨基、C6，10芳基羰基氨基、C1-4烷磺酰基、C1-4烷基磺酰氧基或苯基的1至4个取代基任意取代；m表示1；和n表示0至3。