发明名称 4-氟-N-氢-2-基苯醯胺及其作为医药品之用途4-Fluoro-N-indan-2-yl benzamide and its use as pharmaceutical
摘要 本发明系关于根据式(I)之4-氟-N-氢-2-基苯醯胺及其作为医药品之用途。化合物(I)可用于治疗及预防心血管疾病例如安定及不安定的心绞痛、Prinzmetal绞痛(痉孪)、急性冠状徵候群、心脏衰竭、心肌梗塞、中风、血栓形成、末梢动脉闭合症 PAOD、动脉粥样硬化症、PTCA后的内皮伤害、原发性高血压、肺高血压、继发性高血压、肾血管慢性血管球性肾炎、勃起障碍、心律不整,及降低停经后或服用避孕药的女性之心血管风险、治疗及预防糖尿病与糖尿病并发症(肾病变、视网膜病变)、血管生成、支气管气喘、慢性肾衰竭、肝硬化、限制性记忆表现或限制性学能力。
申请公布号 TWI241190 申请公布日期 2005.10.11
申请号 TW091102292 申请日期 2002.02.08
申请人 阿凡提斯药品德意志有限公司 发明人 温帕斯;苏泰瑞;戴瑞利;赛艾亚;华安敏;史哈默
分类号 A61K31/66 主分类号 A61K31/66
代理机构 代理人 蔡中曾 台北市大安区敦化南路1段245号8楼
主权项 1.一种供刺激内皮NO合成表现之药剂,其系包含式(I)之4-氟-N-氢-2-基苯醯胺2.一种供治疗心血管疾病、安定及不安定的心绞痛、冠状心脏病、Prinzmetal绞痛、急性冠状徵候群、心脏衰竭、心肌梗塞、血栓形成、末梢动脉闭合症、内皮功能障碍、动脉粥样硬化症、再闭合、PTCA后的内皮伤害、高血压、原发性高血压、肺高血压、继发性高血压、肾血管高血压、肾血管慢性血管球性肾炎、勃起障碍、心律不整、糖尿病或糖尿病并发症、肾病变、视网膜病变、血管生成、支气管气喘、慢性肾衰竭、肝硬化、骨质疏松症、或降低停经后或服用避孕药的女性之心血管风险之药剂,其包含4-氟-N-氢-2-基苯醯胺。3.根据申请专利范围第1或2项之药剂,其中该药剂是用于治疗内皮功能障碍、高血压、冠状心脏病、安定的心绞痛、糖尿病并发症或动脉粥样硬化症。4.根据申请专利范围第1或2项之药剂,其中该药剂系用于治疗不安定的心绞痛、急性冠状徵候群、心脏衰暍、心肌梗塞、血栓形成、末梢动脉闭合症、再闭合、或PTCA后的内皮伤害。5.根据申请专利范围第1或2项之药剂,其中该药剂系用于治疗冠状心脏病。6.根据申请专利范围第1或2项之药剂,其中该药剂系用于治疗心脏衰竭。7.一种医药制剂,其系用于刺激表达内皮NO合成,其中含有效量的4-氟-N-氢-2-基苯醯胺及药学上可接受之载剂。8.一种医药制剂,其系用于治疗心血管疾病、安定及不安定的心绞痛、冠状心脏病、Prinzmetal绞痛、急性冠状徵候群、心脏衰竭、心肌梗塞、血栓形成、末梢动脉闭合症、内皮功能障碍、动脉粥样硬化症、再闭合、PTCA后的内皮伤害、高血压、原发性高血压、肺高血压、继发性高血压、肾血管高血压、肾血管慢性血管球性肾炎、勃起障碍、心律不整、糖尿病或糖尿病并发症、肾病变、视网膜病变、血管生成、支气管气喘、慢性肾衰竭、肝硬化、骨质疏松症、或降低停经后或服用避孕药的女性之心血管风险,该制剂含有效量的4-氟-N-氢-2-基苯醯胺及药学上可接受之载剂。9.根据申请专利范围第8项之医药制剂,其中该制剂系用于治疗内皮功能障碍、高血压、冠状心脏病、安定的心绞痛、糖尿病并发症或动脉粥样硬化症。10.根据申请专利范围第8项之医药制剂,其中该制剂系用于治疗不安定的心绞痛、急性冠状徵候群、心脏衰竭、心肌梗塞、血栓形成、末梢动脉闭合症、再开合、或PTCA后的内皮伤害。11.根据申请专利范围第8项之医药制剂,其中该制剂系用于治疗冠状心脏病。12.根据申请专利范围第8项之医药制剂,其中该制剂系用于治疗心脏衰竭。13.根据申请专利范围第7或8项之医药制剂,该医药制剂之形式是丸剂、涂漆片剂、糖衣片剂、粒剂、硬及软质明胶胶囊剂、水性、醇系或油性溶液、糖浆剂、乳液或悬浮液、栓剂、用于注射或灌注之溶液、软膏、酊剂、喷雾剂、经皮医疗系统、鼻喷剂、气溶胶混合物、微胶囊、植入物或杆剂。
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