甲苯磺酸司特结晶

摘要

一种甲苯磺酸司特(suplatast tosilate)结晶及其制法，其特征为实施粉末X光绕射时在5.6°、9.0°、11.0°、15.3°、16.5°、17.2°、17.9°、19.2°、19.9°及21.5°绕射角(2θ±0.1°)具有特征性之吸收峰。本发明之甲苯磺酸司特结晶，由于有光学活性体比不变动，吸湿性低及储存安定性高等优点，可容易且大量制造，且在制剂上，品质管理上方便，因此是一种优异的医药品原料。

主权项

1.一种甲苯磺酸司特结晶,其系实施粉末X光绕射时 之绕射角(20.1)上,在5.6、9.0、11.0、15.3、16.5 、17.2、17.9、19.2、19.9及21.5显示特征性吸收 峰者。 2.一种如申请专利范围第1项之甲苯磺酸司特结晶 之制造方法,其系自丙酮-水混合溶媒或C2-C4脂族醇 -水混合溶媒进行甲苯磺酸司特之结晶化或再结晶 者。 3.根据申请专利范围第2项之制造方法,其中丙酮- 水混合溶媒及C2-C4脂族醇-水混合溶液之含水量为0 .3 ~ 15V/V%。 4.一种用于治疗过敏性疾病、排尿障碍或伴随肾 透析引起搔痒之医药组合物,其系包含申请专利范 围第1项之甲苯磺酸司特结晶。 5.一种制备用于治疗过敏性疾病、排尿障碍或伴 随肾透析引起搔痒之医药组合物之方法,其系以申 请专利范围第1项之甲苯磺酸司特结品所制成者。 图式简单说明: 图1是本发明甲苯磺酸司特结品(实施例1)之粉末X 光绕射图。纵轴显示X光强度,横轴则显示绕射角(2 )。 图2是甲苯磺酸司特第一结晶(比较例1)之粉末X光 绕射图。纵轴显示X光强度,横轴则显示绕射角(2 )。 图3是甲苯磺酸司特第二结晶(比较例4)之粉末X光 绕射图。纵轴显示X光强度,横轴则显示绕射角(2 )。 图4是本发明甲苯磺酸司特结晶(实施例1),甲苯磺 酸司特第一结晶(市售品)及甲苯磺酸司特第二结 晶(比较例4)在25℃,相对湿度75%下之水分增加曲线 。