发明名称 复合粉体,及配合该粉体之皮肤外用制剂
摘要 在本发明中的复合粉体其特征为具有吸引或吸着特定酵素之吸着部位及对前述酵素有阻碍或活性化特性的作用部位等之种种表现。前记的复合粉体所使用的酸硷值以吸着部位的ζ电位为负值,因可吸引或吸着ζ电位为正值之特定酵素,而有阻碍或活性化的作用而适宜。另,在前述吸着部位里,以酸硷值为7.5,ζ电位为-10mV以下的部位为宜。于前面有关复合粉体的叙述中,特定酵素为纤维蛋白溶解原活化剂,而前述作用部位以对纤维蛋白溶解原活化剂有阻碍作用者为宜。前述之复合粉体可使用作为皮肤粗糙之改善剂或敏感性皮肤之改善剂。在本发明中之改善皮肤粗糙之皮肤外用剂或敏感性肌肤用之皮肤外用剂,含有一种或二种以上的前述之复合粉体。
申请公布号 TWI241197 申请公布日期 2005.10.11
申请号 TW091114283 申请日期 2002.06.28
申请人 资生堂股份有限公司 发明人 吉川德信;佐久间健一;小川克基;友政哲;河合江理子;横山广幸;隅田如光
分类号 A61K7/00;A61K7/02;A61K7/021;A61K7/025;A61K7/032;A61K33/00;A61K33/30;A61P17/00;C01B33/12;C01B33/22;C01B33/42;C09C3/06 主分类号 A61K7/00
代理机构 代理人 洪武雄 台北市中正区博爱路80号6楼;陈昭诚 台北市中正区博爱路80号6楼
主权项 1.一种复合粉体,其特征为具有可表现吸引或吸着 特定酵素之吸着部位、及对前述之酵素具有阻碍 或活性化特性的作用部位。 2.如申请专利范围第1项之复合粉体,其中,于使用 的酸硷値下,吸着部位的电位为负値,而可吸引 或吸着,阻碍或活性化电位为正値之特定酵素。 3.如申请专利范围第1项或第2项之复合粉体,其中, 前述之吸着部位,于酸硷値为7.5时,电位为-10mV以 下的部位。 4.如申请专利范围第1项或第2项之复合粉体,其中, 前述之吸着部位,于酸硷値7.5时,电位为-20mV以下 之部位。 5.如申请专利范围第1项之复合粉体,其中,特定酵 素为纤维蛋白溶解原活化剂,而前述之作用部位 系对纤维蛋白溶解原活化剂有阻碍作用者。 6.如申请专利范围第5项之复合粉体,其中,对纤维 蛋白溶解原活化剂的阻碍率在40%以上者。 7.如申请专利范围第5项之复合粉体,其中,对纤维 蛋白溶解原活化剂的阻碍率在45%以上者。 8.如申请专利范围第5项之复合粉体,其中,对纤维 蛋白溶解原活化剂的阻碍率在50%以上者; 该阻碍率系用以下的方法来测定; 以含有0.1%的被检验试料,和双链尿激(UK)型纤维 蛋白溶解原活化剂(30U/ml)之缓冲溶液的合成基 质分解活性来评价。 9.如申请专利范围第1项之复合粉体,其中,吸着部 位的面上系形成带状或斑点状作用部位者。 10.如申请专利范围第9项之复合粉体,其中,作用部 位对吸着部位的被覆量为1至70质量%者。 11.如申请专利范围第9或10项之复合粉体,其中,作 用部位对吸着部位的被覆率为1至90%者。 12.如申请专利范围第9或10项之复合粉体,其中,作 用部位对吸着部位的被覆率为2至70%者。 13.如申请专利范围第9或10项之复合粉体,其中,作 用部位对吸着部位的被覆率为4至50%者。 14.如申请专利范围第1项之复合粉体,其中,于对酵 素具有作用性之部位表面形成带状或斑点状吸着 部位者。 15.如申请专利范围第1项之复合粉体,其中,于对酵 素具有作用性之部位表面形成网眼状吸着部位者 。 16.如申请专利范围第14或15项之复合粉体,其中,吸 着部位对作用部位的被覆量为0.1至75质量%者。 17.如申请专利范围第14或15项之复合粉体,其中,吸 着部位对作用部位的被覆量为3至50质量%者。 18.如申请专利范围第14或15项之复合粉体,其中,使 用时的金属离子溶出量为0.7至40ppm者。 19.如申请专利范围第14或15项之复合粉体,其中,使 用时的金属离子溶出量为1.2至30ppm者。 20.如申请专利范围第1项之复合粉体,其中,对于基 质粉体,作用部位及吸着部位系形成带状或斑点状 者。 21.如申请专利范围第1项之复合粉体,其中,作用部 位为可放出锌离子的金属或金属化合物,而吸着部 位为二氧化矽、滑石粉或云母者。 22.如申请专利范围第1项之复合粉体,其中,作用部 位为可放出锌离子的金属或金属化合物,而吸着部 位为聚醯胺、聚甲基丙烯酸甲酯或聚矽氧烷树脂 者。 23.如申请专利范围第21或22项之复合粉体,其中,使 用时的锌离子溶出量为40ppm以下者。 24.如申请专利范围第21或22项之复合粉体,其中, 电位锌离子溶出量之关系系以下式(I)表示者;电 位≦锌离子溶出量(ppm)1.5-25 .....(I)。 25.一种皮肤粗糙改善用皮肤外用剂,系含有申请专 利范围第1或2项之复合粉体者。 26.一种敏感肌肤用之皮肤外用剂,系含有一种或二 种以上申请专利范围第1或2项之复合粉体者。 27.如申请专利范围第25项之皮肤粗糙改善用皮肤 外用剂,系含有一种或二种以上选自氧化锌被覆之 二氧化矽、氧化锌被覆之滑石粉及氧化锌被覆之 云母所成组群者。 28.如申请专利范围第26项之敏感肌肤用之皮肤外 用剂,系含有从氧化锌被覆之二氧化矽、氧化锌被 覆之滑石粉及氧化锌被覆之云母所成组群选择之 一种或二种以上者。 29.如申请专利范围第1或2项之复合粉体,系用于作 为皮肤粗糙之改善剂使用者。 30.如申请专利范围第1或2项之复合粉体,系用于作 为敏感性肌肤改善剂使用者。 图式简单说明: 第1(A)至(F)图是本发明中复合粉体之一种实施形态 之构成说明图。 第2(A)至(C)图是本发明中复合粉体之UK活性阻碍作 用的说明图。 第3图是复合粉体的锌离子溶出量及UK阻碍率之关 系图。 第4图是显示本发明实施例1复合粉体的详细构造 的显微照片。 第5图是显示本发明实施例2复合粉体的详细构造 的显微照片。 第6图是显示本发明实施例3复合粉体的详细构造 的显微照片。 第7图是显示本发明实施例4复合粉体的详细构造 的显微照片。 第8图是显示本发明实施例5复合粉体的详细构造 的显微照片。 第9图是显示本发明实施例6复合粉体的详细构造 的显微照片。 第10图是显示本发明实施例7复合粉体的详细构造 的显微照片。 第11(A)至(D)图是显示各种不同氧化锌被覆量的氧 化锌被覆滑石粉之详细显微照片。 第12图是显示本发明的氧化锌被覆滑石粉复合粉 体中之氧化锌被覆率和UK阻碍率及电位间之关 系图。 第13图是显示本发明中有机粉体被覆之复合粉体 的电位与锌离子溶出量之关系图。 第14图是本发明中氧化锌被覆聚醯胺之复合粉体 的详细构造之显微照像。 第15图是显示本发明二氧化矽被覆氧化锌之复合 粉体的二氧化矽被覆量与UK阻碍率、电位、锌 离子溶出量之间的关系图。
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