发明名称 抗糖尿病的配方
摘要 本发明提供低剂量抗糖尿病的配方,其特别适用于治疗无用药经验患者的第Ⅱ型糖尿病,其包括二甲双胍〔所采用的用量较通用医药实务所用者来得低(每天少于800mg之二甲双胍)〕以及至少一种其他的抗糖尿病剂(诸如,磺醯,例如,格里布利得(glyburide))的并合物;该并合物在治疗无用药经验患者的糖尿病上,提供与含有治疗糖尿病之第一线疗法通用医药实务所处方剂量之二甲双胍的抗糖尿病配方实质上相等的效力,但副作用却减轻,诸如,低血糖症及/或胃肠痛苦。本发明还提供治疗无用药经验患者的糖尿病的方法,其系使用前述酩方来降低胰岛素阻抗性及/或餐后葡萄糖上昇幅度及/或血红素A1c,以及/或增加餐后胰岛素,而治疗糖尿病。
申请公布号 TWI241185 申请公布日期 2005.10.11
申请号 TW089122629 申请日期 2000.10.27
申请人 必治妥施贵宝公司 发明人 伯斯 派柏
分类号 A61K31/00;A61P3/10 主分类号 A61K31/00
代理机构 代理人 林志刚 台北市中山区南京东路2段125号7楼
主权项 1.一种供无用药经验患者作为糖尿病第一线治疗 之低剂量药学调和物,包括二甲双胍与至少一或多 种其它抗糖尿病剂之低剂量并合物,该其它抗糖尿 病剂为一或多种的类胰增血素的-1(GLP-1)、非 唑啶二酮的PPAR /双重激动剂、美格立提尼得( megltimide)及aP2抑制剂,该调和物与使用实质上较高 量的二甲双胍和其它抗糖尿病剂之调和物相比,在 治疗无用药经验患者的糖尿病上提供至少实质上 相等的功效,但实质上减低副作用,其中二甲双胍 的剂量为一数量以提供每日给药剂量在范围从160 mg至750mg之内。 2.如申请专利范围第1项之低剂量药学调和物,其中 其它抗糖尿病剂为一或多种的类胰增血素的-1( GLP-1)或非唑啶二酮的PPAR /双重激动剂。 3.如申请专利范围第1项之低剂量药学调和物,其中 其它抗糖尿病剂为一或多种的阿卡玻思(acarbose)或 胰岛素。 4.一种供无用药经验患者作为糖尿病第一线治疗 之低剂量药学调和物,包括二甲双胍与至少一或多 种其它抗糖尿病剂之低剂量并合物,该其它抗糖尿 病剂为一或多种的类胰增血素的-1(GLP-1)、非 唑啶二酮的PPAR /双重激动剂、美格立提尼得( megltimide)及aP2抑制剂,该调和物与使用实质上较高 量的二甲双胍和其它抗糖尿病剂之调和物相比,在 治疗无用药经验患者的糖尿病上提供至少实质上 相等的功效,但实质上减低副作用,其中二甲双胍 的剂量为一数量以提供每日给药剂量在范围从175 mg至600mg之内。 5.如申请专利范围第4项之低剂量药学调和物,其系 被设计投予以提供每日1至4次二甲双胍的数量在 范围从55mg至500mg之内,每日二甲双胍的最小量为175 mg,及每日二甲双胍的最大量为600mg。 6.如申请专利范围第4项之低剂量药学调和物,其中 二甲双胍及其它抗糖尿病剂是单一剂量形式。 7.如申请专利范围第4项之低剂量药学调和物,其中 二甲双胍的存在量在范围从150至400mg之内,以提供 每日给药剂量从175至600mg的二甲双胍。 图式简单说明: 图1及2之长条图系表示:用于第一线治疗之二甲双 胍/格里布利得的固定并合物相对于单一治疗所使 用之各别格里布利得及二甲双胍之随着片剂数而 改变之糖化血红素(HbA1c)的变化。 图3、4及5之长条图系示:用于第一线治疗之二甲双 胍/格里布利得的固定并合物相对于单一治疗所使 用之各别格里布利得及二甲双胍之随着时间而改 变的HbA1c变化。 图6之长条图系示:用于第一线治疗之二甲双胍/格 里布利得的固定并合物相对于单一治疗所使用之 各别格里布利得及二甲双胍之随着片剂数而改变 之空腹血糖(FPG)的变化。 图7之长条图系示:用于第一线治疗之二甲双胍/格 里布利得的固定并合物相对于单一治疗所使用之 各别格里布利得及二甲双胍之基线以及餐后胰岛 素浓度。 图8A及8B之长条图系示:用于第一线治疗之二甲双 胍/格里布利得的固定并合物相对于单一治疗所使 用之各别格里布利得及二甲双胍之在基线及20星 期后的PPG上昇幅度变化。 图9的长条图系示:施以用于第一线治疗之二甲双 胍/格里布利得之固定并合物的患者相对于单一治 疗所使用之各别格里布利得及二甲双胍之患者的 低血糖症状。 图10之长条图系示:施以用于第一线治疗之二甲双 胍/格里布利得之固定并合物的患者相对于单一治 疗所使用之各别格里布利得及二甲双胍之患者的 胃肠道不适的次数。
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