制备4－(杂芳基－甲基)－卤素－1(2H)－2,3－二氮杂萘酮的方法

摘要

本发明涉及4-(杂芳基-甲基)-卤素-1(2H)-2，3-二氮杂萘酮、特别是4-(4-吡啶基甲基)-1(2H)-2，3-二氮杂萘酮的制备方法，其特征在于2-苯并[c]呋喃酮基-3-三苯基磷盐在碱性助剂的存在下与4-吡啶醛反应，随后与肼反应，然后进行酸处理。该方法避免了已知方法中的技术问题、安全问题、以及环境问题。

主权项

1、制备通式I之4-(杂芳基-甲基)-1(2H)-2，3-二氮杂萘酮的方法，其中：R₁＝氟、氯、溴或氢，而Ar＝吡啶、吡嗪或者嘧啶基，所述方法的特征在于，通式II之经取代的2-苯并[c]呋喃酮基-3-三苯基磷盐其中：R₁＝氟、氯、溴或氢，在有机碱或无机碱存在下与通式III之醛反应，    Ar-CHO        III其中：Ar＝吡啶、吡嗪或者嘧啶基，然后与1-1.1当量的水合肼反应，并任选在酸性条件下进行处理。