HMG CoA－还原酶抑制剂

摘要

本发明涉及已知可用作HMG CoA还原酶抑制剂的化合物的特定的羟基或受保护的羟基的衍生物。具体地，本发明提供式I的羟基和受保护的羟基化合物，以及相应的内酯。

主权项

1.一种式I的化合物，包括所述化合物的互变异构体，外消旋体，纯对映体或非对映异构体，N-氧化物，以及溶剂合物，式I其中，R₁是C₁-C₆烷基；C₃-C₇环烷基；或未取代的或任选取代的苯基，苯基取代基有卤素，C₁-C₆烷基，氰基或C₁-C₃全氟烷基；R₂是未取代的苯基或任选取代的苯基，苯基取代基有氰基；乙酰基；或未取代的或任选取代的氨基，有氨基取代基C₁-C₆烷基，C₃-C₇环烷基或乙酰基；R₃是未取代的或取代的C₁-C₆烷基或C₃-C₇环烷基，有烷基或环烷基取代基卤素；全氟烷基；未取代的或任选取代的氨基，氨基取代基有C₁-C₆烷基，C₃-C₇环烷基或乙酰基；羟基；C₁-C₃烷氧基；受保护的羟基；羧基；或C₁-C₃烷氧基羰基；R₄和R₅各自独立地是氢；C₁-C₆烷基；C₁-C₃环烷基；或其中，n＝0或1，R₆、R₇、R₈、R₉和R₁₀各自独立地选自氢；卤素；羟基；受保护的羟基；C₁-C₆烷氧基；未取代的或任选取代的C₁-C₆烷基，烷基取代基有羟基或受保护的羟基；未取代或任选取代的氨基，氨基取代基有S0₂R₁₁，COR₁₁，CONHR₁₁，其中R₁₁是C₁-C₆烷基，或芳基；氰基；乙酰基；三氟甲基；C₁-C₆烷氧基羰基；或苯环上两个相继位置被一个未取代的或任选取代的亚甲二氧基取代，具有下面结构其中，R₁₂是C₁-C₃烷基；条件是当n＝0时，R₆、R₇、R₈、R₉和R₁₀中至少一个是羟基或受保护的羟基，另一个条件是，如果R₆、R₇、R₈、R₉和R₁₀中只有一个是羟基或受保护的羟基，则其余取代基中至少一个不是氢，其中，Y是或