发明名称 通过选择性磷酸二酯酶4抑制剂来治疗非过敏性鼻炎
摘要 本发明涉及羟基吲哚基乙醛酰胺作为磷酸二酯酶-4抑制剂治疗非过敏性鼻炎的用途。
申请公布号 CN1678307A 申请公布日期 2005.10.05
申请号 CN03821089.4 申请日期 2003.09.05
申请人 埃尔比昂股份公司 发明人 C·伦德菲尔德特;H·库斯;N·赫夫根
分类号 A61K31/4045;A61K31/404;A61P11/02 主分类号 A61K31/4045
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 温宏艳;李连涛
主权项 1.通式(1)化合物用于治疗非过敏性鼻炎的用途,<img file="A038210890002C1.GIF" wi="483" he="404" />其中R<sup>1</sup>是-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,直链或支链、饱和或部分不饱和,其任选被具有3-14个环原子的饱和单-、双-或三环或单-或多不饱和碳环或具有5-15个环原子和1-6个杂原子优选N、O和S的饱和单-、双-或三环或单-或多不饱和杂环一次或多次取代,其中碳环和杂环取代基可以依次被取代,其任选被-OH、-SH、-NH<sub>2</sub>、-NHC<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)<sub>2</sub>、-NHC<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>-芳基、-N(C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基)<sub>2</sub>、-N-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)(C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基)、-NO<sub>2</sub>、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、-O-C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>-芳基、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、-C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>-芳基或/和-COOH一次或多次取代,其中碳环和杂环取代基中的每个C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基残基本身可以被-F、-Cl、-Br、-I、-OH或/和C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>-芳基一次或多次取代,其中碳环和杂环取代基中的每个C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>-芳基残基本身可以被-F、-Cl、-Br、-I、-OH或/和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基一次或多次取代,R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>可以是氢或-OH,其中这两个取代基中至少有一个必须是-OH;R<sup>4</sup>是具有6-14个环原子的单-或多环芳香碳环或具有5-15个环原子的单-或多环杂环,其中杂原子选自N、O和S,其任选被-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-SH、-NH<sub>2</sub>、-NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)<sub>2</sub>、-NH(C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>-芳基)、-N(C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>芳基)<sub>2</sub>、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)(C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>-芳基)、-NO<sub>2</sub>、-CN、-O-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、-O-C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>-芳基、-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、-C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>-芳基或/和-COOH一次或多次取代,其中每个C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基残基本身可以被-F、-Cl、-Br、-I、-OH或/和-C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>-芳基一次或多次取代,并且每个C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>-芳基残基本身可以被-F、-Cl、-Br、-I、-OH或/和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基一次或多次取代。
地址 德国拉德布尔