发明名称 含有砜亚氨基官能团的噁唑烷酮
摘要 本发明提供一种式(I)的化合物或其可药用盐,其中,A是一种i、ii、iii或iv的结构;B是(a)、(b)、(c);W是NHC(=X)R<SUB>1</SUB>或-Y-het;条件是当A是iv的结构时;W不是-Y-het;Z是S(=O)(=N-R<SUB>5</SUB>);并且R<SUB>2</SUB>和R<SUB>3</SUB>独立地为H、F、Cl、甲基或乙基;该化合物具有很强的抗革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌的活性。∴
申请公布号 CN1221548C 申请公布日期 2005.10.05
申请号 CN00816044.9 申请日期 2000.12.12
申请人 法玛西雅厄普约翰美国公司 发明人 J·B·小海斯特;D·L·阿莱克安德
分类号 C07D417/10;C07D413/10 主分类号 C07D417/10
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 李华英
主权项 1.一种式I的化合物或其可药用盐:<img file="C008160440002C1.GIF" wi="431" he="312" />其中:A是一种ii的结构:<img file="C008160440002C2.GIF" wi="192" he="275" />B是(a)、(b)或(c):<img file="C008160440002C3.GIF" wi="499" he="179" />W是NHC(=X)R<sub>1</sub>;X是O或S;Y是NH、O或S;Z是S(=O)(=N-R<sub>5</sub>);R<sub>1</sub>是:(d)C<sub>1-4</sub>烷基或(h)(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>C<sub>3-6</sub>环烷基;R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>独立地为H、F、Cl;R<sub>5</sub>是:(a)H、(b)C<sub>1-4</sub>烷基、(c)C(=O)C<sub>1-4</sub>烷基、(d)C(=O)OC<sub>1-4</sub>烷基、(e)C(=O)NHR<sub>6</sub>或(f)C(=S)NHR<sub>6</sub>;R<sub>6</sub>是H、C<sub>1-4</sub>烷基或苯基;在每种情况下,R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>中的烷基选择性地被一个或多个卤素、CN、NO<sub>2</sub>、苯基、C<sub>3-6</sub>环烷基、OR<sub>7</sub>、C(=O)R<sub>7</sub>、OC(=O)R<sub>7</sub>、C(=O)OR<sub>7</sub>、S(=O)<sub>m</sub>R<sub>7</sub>、S(=O)<sub>m</sub>NR<sub>7</sub>R<sub>7</sub>、NR<sub>7</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>7</sub>、NR<sub>7</sub>SO<sub>2</sub>NR<sub>7</sub>R<sub>7</sub>、NR<sub>7</sub>C(=O)R<sub>7</sub>、C(=O)NR<sub>7</sub>R<sub>7</sub>、NR<sub>7</sub>R<sub>7</sub>、O或肟取代;R<sub>7</sub>是H、C<sub>1-4</sub>烷基或苯基;在每种情况下,苯基选择性地被一个或多个卤素、CN、NO<sub>2</sub>、苯基、C<sub>3-6</sub>环烷基、OR<sub>7</sub>、C(=O)R<sub>7</sub>、OC(=O)R<sub>7</sub>、C(=O)OR<sub>7</sub>、S(=O)<sub>m</sub>R<sub>7</sub>、S(=O)<sub>m</sub>NR<sub>7</sub>R<sub>7</sub>、NR<sub>7</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>7</sub>、NR<sub>7</sub>SO<sub>2</sub>NR<sub>7</sub>R<sub>7</sub>、NR<sub>7</sub>C(=O)R<sub>7</sub>、C(=O)NR<sub>7</sub>R<sub>7</sub>或NR<sub>7</sub>R<sub>7</sub>取代;het是一个通过C键合的含有1-4个选自O、S和N的杂原子的5-元杂芳基环,或者是一个通过C键合的含有1-3个氮原子的6-元杂芳基;p是2;j是2;m是0、1或2。
地址 美国密执安州