发明名称 CONJUGADOS POLIMERICOS DE CITOQUINAS, QUIMIOCINAS, FACTORES DE CRECIMEINTO, HORMONAS POLIPEPTIDICAS Y SUS ANTAGONISTAS CON ACTIVIDAD CONSERVADA DE UNION AL RECEPTOR
摘要 Se suministran métodos para la síntesis de conjugados poliméricos de citoquinas, quimiocinas, factores de crecimiento, hormonas polipeptídicas y sus antagonistas de unión al receptor, conjugados que retienen actividad de unión al receptor inusualmente elevada. La preparación de conjugados poliméricos de acuerdo con los métodos de la presente reduce o evita la inhibición estérica de interacciones receptor-ligando que comúnmente se producen a partir de la unión de polímeros a las regiones de unión al receptor de las citoquinas, quimiocinas, factores de crecimiento y hormonas polipeptídicas, como así también a sus análogos agonistas y antagonistas. Se suministra, además, los conjugados y las composiciones producidos por tales métodos. Los conjugados retienen un nivel de actividad de unión al receptor más alto que el producido por los métodos tradicionales de acoplamiento de polímeros que no se han orientado para evitar los dominios de unión al receptor de citoquinas, quimiocinas, factores de crecimiento y hormonas polipeptídicas. Los conjugados exhiben, además, una vida media extendida in vitro si se compara con las citoquinas, quimiocinas, factores de crecimiento y hormonas polipeptídicas no conjugados, suministra, además, kits que comprenden dichos conjugados y/o composiciones, y métodos de uso de tales conjugados y composiciones en una variedad de aplicaciones diagnósticas, profilácticas, terapéuticas y de procesamiento biológico. Reivindicación 1: Un método para sintetizar conjugados de uno o más polímeros sintéticos solubles en agua con una citoquina, una quimiocina, un factor de crecimiento o una hormona polipeptídica, o uno de sus antagonistas, que conserva más de la potencia de unión al receptor de dicha citoquina, dicha quimiocina, dicho factor de crecimiento o dicha hormona polipeptídica, o su antagonista, que la que se conserva cuando dichos polímeros se acoplan en forma aleatoria, que comprende: (a) seleccionar una citoquina, una quimiocina, un factor de crecimiento o una hormona polipeptídica en la cual el aminoácido amino-terminal se ubica en posición remota respecto de uno o más dominios de unión al receptor de dicha citoquina, dicha quimiocina, dicho factor de crecimiento o dicha hormona polipeptídica, o su antagonista, y (b) acoplar dicho uno o más polímeros en forma selectiva a dicho aminoácido amino-terminal.
申请公布号 AR044857(A1) 申请公布日期 2005.10.05
申请号 AR2004P102168 申请日期 2004.06.22
申请人 MOUNTAIN VIEW PHARMACEUTICALS INC. 发明人
分类号 (IPC1-7):C07K1/00;C07K14/505;C07K14/52;C07K14/575;C07K14/475;C07K14/61;A61K38/18;A61K38/19;A61K38/22;A61K47/48;A61P35/00;A61P31/00;A61P31/12;A61P37/00;A61P33/00;A61P7/04;A61P7/06;A61P25/28;A61P31/18 主分类号 (IPC1-7):C07K1/00
代理机构 代理人
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