发明名称 |
作为雌激素受体调节剂的雌三烯并[3,2-b]/[3,4-c]吡咯衍生物 |
摘要 |
本发明涉及新型雌三烯并[3,2-b]/[3,4-c]吡咯衍生物、含有它们的药用组合物、它们在治疗由雌激素受体介导的病症和疾病中的用途。 |
申请公布号 |
CN1678626A |
申请公布日期 |
2005.10.05 |
申请号 |
CN03820630.7 |
申请日期 |
2003.07.02 |
申请人 |
奥索-麦克尼尔药品公司 |
发明人 |
Z·随;X·张 |
分类号 |
C07J71/00;A61K31/40;A61P9/00;A61P15/18;A61P19/10;A61P35/00 |
主分类号 |
C07J71/00 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
王景朝 |
主权项 |
1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,<img file="A038206300002C1.GIF" wi="896" he="462" />其中R<sup>1</sup>选自氢、羟基、A、-O-A、C(O)-A和-SO<sub>2</sub>-A;n为0到2的整数;R<sup>2</sup>各自独立地选自羟基、羧基、卤素、-A、-O-A、-C(O)-A、-C(O)O-A、氨基、烷氨基、二烷基氨基、氰基、氨基羰基、烷氨基羰基、二烷基氨基羰基、-SH、-S-A、-SO-A、-SO<sub>2</sub>-A、-SO<sub>2</sub>-NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>-NH(烷基)和-SO<sub>2</sub>-N(烷基)<sub>2</sub>;m为0到2的整数;R<sup>3</sup>各自独立地选自-A、-O-A、-S-A、-NH-A、-N(A)<sub>2</sub>和-C(O)-A;p为1到2的整数;R<sup>4</sup>各自独立地选自羟基、羧基、氰基、-A、烯基、-烯基-A、炔基、-炔基-A、-O-A、-NH<sub>2</sub>、NH(A)、-N(A)<sub>2</sub>、-N(A)-C(O)-A、-NH-C(O)-A、-C(O)-N(A)<sub>2</sub>、-C(O)-NH<sub>2</sub>、-C(O)-NH-A、-SO<sub>2</sub>-N(A)<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>-NH(A)、-SO<sub>2</sub>-NH<sub>2</sub>、-N(A)-SO<sub>2</sub>-A、-NH-SO<sub>2</sub>-A、-C(O)O-A、-OC(O)H和-OC(O)-A;或者,当p为2时,两个R<sup>4</sup>基可一起成为氧代基或=N(OH);q为0到2的整数;R<sup>5</sup>各自独立地选自羟基、羧基、卤素、烷基、烷氧基、环烷基和-C(O)-A;其中所述烷基任选被一个或多个独立选自卤素、羟基、羧基或烷氧基的取代基取代;其中A各自独立选自烷基、芳基、芳烷基、环烷基、杂芳基和杂环烷基;其中所述芳基、芳烷基、环烷基、杂芳基或杂环烷基任选被一个或多个独立选自卤素、羟基、羧基、低级烷基、低级烷氧基、硝基、氰基、氨基、低级烷基氨基或二(低级烷基)氨基的取代基取代。 |
地址 |
美国新泽西州 |