作为腺苷受体配体的氨基三唑并吡啶衍生物

摘要

本发明涉及通式I的化合物及其药学上可接受的盐，在式I中，R¹为未取代的或被卤素或低级烷氧基取代的低级烷氧基、环烷基或芳基，或为-NR′R″，其中R′和R″相互独立地为氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、-(CR₂)_n-芳基，它们是未取代的或是被1-3个选自卤素或低级烷氧基的取代基取代的，或者为-(CH₂)_n+1NR₂、-(CH₂)_n-吡啶基、-(CH₂)_n-茚满基、-(CH₂)_n-环烷基、-(CH₂)_n-O-低级烷基、-(CH₂)_n-C(O)-NR₂、-(CH₂)_n-CF₃，或者R′和R″与它们所连接的N原子一起形成吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、3，4-二氢-1H-异喹啉-2-基、吗啉基、氮杂环丁烷-1-基、3，6-二氢-2H-吡啶-1-基、硫代吗啉基、2，5-二氢-吡咯-1-基、噻唑烷-3-基、哌嗪基、氮杂环辛烷-1-基、氮杂环庚烷-1-基、八氢喹啉-1-基、八氢喹啉-2-基、1，3，4，9-四氢-b-咔啉-2-基，且这些环可以是未取代的或者是被1-3个选自下列的取代基取代的：低级烷基、苯基、苄基、吡啶基、-C(O)-NR₂、-(CH₂)_n-O-低级烷基或-NR-(C(O)-低级烷基)；R²为芳基或者为5元或6元杂芳基，其中的环是未取代的或者是被低级烷基、卤素、羟基或低级烷氧基取代的；X为键或-N(R)CH₂-；R为氢或低级烷基；n为0、1、2、3、4、5或6。这些化合物与腺苷受体具有良好的亲和性，因此可以用于治疗与该受体有关的疾病。

主权项

1.下面通式的化合物或其药学上可接受的盐：其中R¹为未取代的C_1-6-烷氧基、C_3-8环烷基或芳基，或被卤素或C_1-6-烷氧基取代的C_1-6-烷氧基、C_3-8环烷基或芳基，或为-NR’R”，其中R’和R”相互独立地为氢、C_1-6-烷基、C_2-6-链烯基、C_2-6-炔基、-(CR₂)_n-芳基，它们是未取代的或是被1-3个选自卤素或C_1-6-烷氧基的取代基取代的，或者为-(CH₂)_n+1NR₂、-(CH₂)_n-吡啶基、-(CH₂)_n-茚满基、-(CH₂)_n-C_3-8环烷基、-(CH₂)_n-O-C_1-6-烷基、-(CH₂)_n-C(O)-NR₂、-(CH₂)_n-CF₃，或者R’和R”与它们所连接的N原子一起形成吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、3，4-二氢-1H-异喹啉-2-基、吗啉基、氮杂环丁烷-1-基、3，6-二氢-2H-吡啶-1-基、硫代吗啉基、2，5-二氢-吡咯-1-基、噻唑烷-3-基、哌嗪基、氮杂环辛烷-1-基、氮杂环庚烷-1-基、八氢喹啉-1-基、八氢喹啉-2-基、1，3，4，9-四氢-b-咔啉-2-基，这些环是未取代的或者是被1-3个选自下列的取代基取代的：C_1-6-烷基、苯基、苄基、吡啶基、-C(O)-NR₂、-(CH₂)_n-O-C_1-6-烷基或-NR-(C(O)-C_1-6-烷基)；R²为芳基或者为5元或6元杂芳基，这些环是未取代的或者是被C_1-6-烷基、卤素、羟基或C_1-6-烷氧基取代的；  X为键或-N(R)CH₂-；R为氢或C_1-6-烷基；n为0、1、2、3、4、5或6，其中所述“芳基”指苯基或萘基，所述“5元或6元杂芳基”指呋喃基、噻吩基、吡咯基、噻唑基或吡啶基。