发明名称 用于提高飞索芬那啶(fexofenadine)及其衍生物之生物利用率及用于治疗过敏反应的药学组成物
摘要 本发明是关于一种提高病人对N-六氢啶基烷醇抗组织胺之生物利用率的方法,其包含同时给予该病人一有效抗组织胺剂量的N-六氢啶基烷醇和一抑制通透性醣蛋白有效量的通透性醣蛋白抑制剂。
申请公布号 TWI240633 申请公布日期 2005.10.01
申请号 TW087113210 申请日期 1998.11.05
申请人 艾文提斯制药股份有限公司 发明人 黄今凯;丹尼斯 杰辛;盖尔 赫斯特
分类号 A61K47/06 主分类号 A61K47/06
代理机构 代理人 林志刚 台北市中山区南京东路2段125号7楼
主权项 1.一种用于提高下式之N-六氢啶基烷醇抗组织胺之生物利用率的药学组成物,其中R表氢原子或1碳到6碳的烷基或药剂上可接受的盐类或其个别的镜像异构物,其包含有效抗组织胺剂量的N-六氢啶基烷醇抗组织胺,以及抑制通透性醣蛋白有效量之通透性醣蛋白抑制剂。2.如申请专利范围第1项之药学组成物,其中抗组织胺为飞索芬那啶或其药剂上可接受的盐类。3.如申请专利范围第2项之药学组成物,其中通透性醣蛋白抑制剂系选自水溶性维生素E和聚乙二醇类。4.如申请专利范围第3项之药学组成物,其中通透性醣蛋白抑制剂为水溶性维生素E或系选自PEG400、PEG1000、PEG1450、PEG4600和PEG8000。5.如申请专利范围第4项之药学组成物,其中通透性醣蛋白抑制剂为水溶性维生素E。6.如申请专利范围第4项之药学组成物,其中通透性醣蛋白抑制剂为PEG1000。7.一种用于治疗病人过敏反应之药学组成物,其包含有效抗组织胺剂量之下式N-六氢啶基烷醇抗组织胺其中R表氢原子或1碳到6碳的烷基或药剂上可接受的盐类或其个别的镜像异构物,以及抑制通透性醣蛋白有效量的通透性醣蛋白抑制剂。8.如申请专利范围第7项之药学组成物,其中抗组织胺为飞索芬那啶或其药剂上可接受的盐类。9.如申请专利范围第8项之药学组成物,其中通透性醣蛋白抑制剂是选自水溶性维生素E和聚乙二醇类。10.如申请专利范围第9项之药学组成物,其中通透性醣蛋白抑制剂为水溶性维生素E或系选自PEG400、PEG1000、PEG1450、PEG4600和PEG8000。11.如申请专利范围第10项之药学组成物,其中通透性醣蛋白抑制剂为水溶性维生素E。12.如申请专利范围第10项之药学组成物,其中通透性醣蛋白抑制剂为PEG1000。图式简单说明:图1为给予一120毫克持续性释放之飞索芬那啶盐酸盐药锭且伴随0.5毫升PEG-400胶囊剂量时在狗血浆中PEG-400对飞索芬那啶的作用。图2为单独口服1毫克/公斤[14C]飞索芬那啶水溶液药剂或伴随10单位/公斤水溶性维生素E时在狗血浆中水溶性维生素对飞索芬那啶的作用。图3为给予一120毫克持续性释放之飞索芬那啶盐酸盐药锭且伴随0.5克PEG-1000胶囊水溶液时在狗血浆中PEG-1000对飞索芬那啶的作用。
地址 美国