| 主权项 |
1.一种式(I)之化合物 其中 R1系为H或(C1-C8)烷基, R2,R3个别系为H或醯基, R4,R5系为H, R6系为H或(C1-C8)烷基,其未经取代或经取代, R7系为(C1-C8)烷基,其可经一或多个卤素取代,或为 苯基或单-或二-(C1-C8)烷胺基, 或 R6及R7一起形成具有通式-(CH2)m-之链,其中m=2、3或4, R8基团系相同或相异,且系为(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷 氧基、[(C1-C4)烷基]羰基或[(C1-C4)烷氧基]羰基,其未 经取代,且 n系为0、1、2或3。 2.如申请专利范围第1项之式(I)化合物,其中 R1系为H或(C1-C4)烷基,以(C1-C4)烷基为佳, R2及R3系为H, R4及R5系为H, R6系为H, R7系为(C1-C4)烷基,且 n系为0。 3.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中基团CR4R5 -NR6-SO2-R7相对于基团-CO-OR1系位于对位者。 4.一种制备如申请专利范围第1项的式(I)化合物之 方法,包括以下步骤 1a)式(II)之化合物 于不存在酸下进行催化氢化反应,以产生式(III)之 化合物,或于酸存在下进行催化氢化反应,该酸系 例如H+X-,其中X-系为一当量之酸阴离子,产生式(IIIa )之化合物,其中X-系为一当量之酸阴离子, 之后 Ib)式(III)或(IIIa)之化合物与磺酸衍生物进行反应, 以产生式(I)之化合物,其中R2、R3及R6=H;或 2a))式(II)之化合物 藉习用于硝基化合物之还原方法进行反应,以产生 式(IV)之化合物 之后 )式(IV)之化合物藉催化氢化或藉习用于类之 还原方法进行反应,产生式(III)或(IIIa)之化合物, 之后 2b)式(III)或(IIIa)之化合物与磺酸衍生物进行反应, 以产生式(I)之化合物,其中R2、R3及R6系=H;或 3a))式(II)之化合物 藉习用于类之还原方法进行反应,产生式(V)或(Va )之化合物,其中X-系如式(IIIa)中所定义, 之后 )式(V)或(Va)之化合物藉习用于硝基化合物之还 原方法或藉催化氢化进行反应,以产生式(III)或( IIIa)之化合物, 之后 3b)式(III)或(IIIa)之化合物与磺酸衍生物进行反应, 以产生式(I)之化合物,其中R2、R3及R6=H;或 4a))式(II)化合物 藉习用于类之还原方法进行反应,以产生式(V)或 (Va)之化合物,其中X-系如式(IIIa)所定义, )之后式(V)或(Va)之化合物与磺酸衍生物进行反 应,以产生式(VI)之化合物, 4b)式(VI)之化合物藉习用于硝基化合物之方法或藉 催化氢化进行反应,以产生式(I)之化合物,其中R2、 R3及R6=H, 其中式(II)、(III)、(IIIa)、(IV)、(V)、(Va)及(VI)中之R 1、R7、R8及n系如申请专利范围第1项中之式(I)所定 义。 5.一种制备式(XIII)化合物之方法,其中R1、R6、R7、R 8及n系如申请专利范围第1项之式(I)所定义,Rx,Ry个 别系为氢原子、卤素、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基 、(C1-C4)烷硫基,其中最后三种基团各为未经取代 或经一或多个卤素所取代, X系为CH, 包括步骤 A)制备如申请专利范围第1项所定义之式(I)化合物, 其中R2及R3=H,使用以下步骤 1a)式(II)之化合物 于不存在酸下进行催化氢化反应,以产生式(III)之 化合物,或于酸存在下进行催化氢化反应,该酸系 例如H+X-,其中X-系为一当量之酸阴离子,产生式(IIIa )之化合物,其中X-系为一当量之酸阴离子, 之后 1b)式(III)或(IIIa)之化合物与磺酸衍生物进行反应, 以产生式(I)之化合物,其中R2、R3及R6=H; 2a))式(II)之化合物 藉习用于硝基化合物之还原方法进行反应,以产生 式(IV)之化合物 之后 )式(IV)之化合物藉催化氢化或藉习用于类之 还原方法进行反应,产生式(III)或(IIIa)之化合物, 之后 2b)式(III)或(IIIa)之化合物与磺酸衍生物进行反应, 以产生式(I)之化合物,其中R2、R3及R6系=H;或 3a))式(II)之化合物 藉习用于类之还原方法进行反应,产生式(V)或(Va )之化合物,其中X-系如式(IIIa)中所定义, 之后 )式(V)或(Va)之化合物藉习用于硝基化合物之还 原方法或藉催化氢化进行反应,以产生式(III)或( IIIa)之化合物, 之后 3b)式(III)或(IIIa)之化合物与磺酸衍生物进行反应, 以产生式(I)之化合物,其中R2、R3及R6=H;或 4a))式(II)化合物 藉习用于类之还原方法进行反应,以产生式(V)或 (Va)之化合物,其中X-系如式(IIIa)所定义, )之后式(V)或(Va)之化合物与磺酸衍生物进行反 应,以产生式(VI)之化合物, 4b)式(VI)之化合物藉习用于硝基化合物之方法或藉 催化氢化进行反应,以产生式(I)之化合物,其中R2、 R3及R6=H, 其中式(II)、(III)、(IIIa)、(IV)、(V)、(Va)及(VI)中之R 1、R7、R8及n系如申请专利范围第1项中之式(I)所定 义;且视情况后续 5)步骤1)-4)中之一所得之式(I)化合物与烷基化剂进 行反应,或进行还原胺化,产生式(I)之化合物,其中R 6=未经取代或经取代之C1-C8-烷基;及后续 B)制备式(VII)之化合物,使用步骤 6)步骤A)所得之式(I)化合物进行反应,以产生式(VII) 之化合物 该式(I)化合物系于酸存在下与重氮化剂进行反应, 之后于铜触媒及酸存在下,与SO2来源进行反应,其 中R1、R6、R7、R8及n于式(VII)中系如申请专利范围 第1项之式(I)所定义,且Y=卤素;及之后 C)制备式(XIII)之化合物,使用以下步骤 C1)步骤B6)所得之式(VII)化合物与式(XII)之胺于MOCN 存在下进行反应,其中M系为铵离子或硷金属离子, 产生式(XIII)之化合物;或 C2.1)制备式(VIII)之化合物,使用以下步骤 7)步骤B6)所得之式(VII)化合物进行反应以产生式( VIII)之化合物 式(VIII)之化合物于适当之溶剂中使用氨进行胺解, 其中式(VIII)中之R1、R6、R7、R8及n系如申请专利范 围第1项之式(I)所定义;及之后 C2.2)制备式(XIII)之化合物,使用以下步骤 9)式(VIII)之化合物与式(IX)之化合物反应,产生式( XIII)之化合物;或 10)式(VIII)之化合物与式(X)之异氰酸酯进行反应,产 生式(XIII)之化合物;或 11)式(VIII)之化合物与异氰酸烷酯及光气进行反应, 产生式(XI)之化合物 之后与式(XII)之胺进行反应,产生式(XIII)之化合物; 或 式(VIII)之化合物与碳酸衍生物R-CO-OPh进行反应,其 中Ph=未经取代或经取代之苯基,且R=卤素或未经取 代或经取代之苯氧基,产生式(XIV)之化合物 其随之与式(XII)之胺进行反应,产生式(XIII)之化合 物 , 其中式(XI)及(XIV)中之R1、R6、R7、R8及n系如申请专 利范围第1项之式(I)所定义,式(IX)、(X)及(XII)中之Rx 、Ry及X系如申请专利范围中式(XIII)所定义,且式(IX )及(XIV)中之Ph系未经取代或经取代之苯基。 6.一种制备如申请专利范围第5项之式(XIII)化合物 的方法, 包括如申请专利范围第5项之步骤B)及C1)或B)、C2.1) 及C2.2)。 7.一种用以制备申请专利范围第5项中所定义之式( VII)化合物的方法 其中 如申请专利范围第1项所定义且其中R2、R3=H之式(I) 化合物系于酸存在下重氮化,之后于铜触媒及酸存 在下与SO2来源进行反应。 8.一种用以制备申请专利范围第5项中所定义之式( VIII)化合物的方法 包括以下步骤 A)如申请专利范围第1项定义且其中R2,R3=H之式(I)化 合物进行反应以产生式(VII)之化合物 其中式(I)化合物系于酸存在下进行重氮化,之后于 铜触媒及酸存在下,与SO2来源进行反应, 之后 B)式(VII)之化合物进行反应以产生式(VIII)之化合物 其中式(VIII)之化合物系于一有机溶剂中使用氨进 行胺解。 9.一种如申请专利范围第4项中所定义之式(II)、( III)、(IIIa)、(IV)、(V)或(Va)之化合物,其可用于制备 如申请专利范围第1项所定义之式(I)化合物。 10.如申请专利范围第1项所定义之式(I)化合物,其 可用以制备磺醯基。 11.如申请专利范围第1项所定义之式(I)化合物,其 可用以制备如申请专利范围第5项所定义之式(VII) 、(VIII)或(XIII)化合物。 12.一种式(VI)之化合物 其中R1、R6、R7、R8及n系如申请专利范围第1项中之 式(I)所定义。 13.如申请专利范围第12项所定义之式(VI)化合物,其 可用以制备磺醯基。 14.如申请专利范围第12项所定义之式(VI)化合物,其 可用以制备如申请专利范围第1项所定义之式(I)化 合物或如申请专利范围第5项所定义之式(VII)、( VIII)或(XIIl)之化合物。 15.一种式(Z)或(Za)之化合物 其中R1、R8及n系如申请专利范围第1项中之式(I)所 定义,且Z系为NH2或NO2。 16.如申请专利范围第15项所定义之式(Z)或(Za)之化 合物,其系用以制备磺醯基。 17.如申请专利范围第15项所定义之式(Z)或(Za)化合 物,其可用以制备如申请专利范围第1项所定义之 式(I)化合物或如申请专利范围第5项所定义之式( VII)、(VIII)或(XIII)之化合物。 |
