发明名称 DERIVADOS DE AMIDINO-AMINO-ACIDOS HALOGENADOS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA OXIDO NITRICO-SINTASA.
摘要 Un compuesto de la fórmula (I): **(Fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables. R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10 y alquinilo C2-C10; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, y R ó Salfa-aminoácido; R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10 y NO2; en donde R1, R2, R3 y R4 pueden estar opcionalmente sustituidos con sustituyentes del grupo que consiste en alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, hidroxi, alcoxi C1-C8, ariloxi, tiol, tioalcoxi C1-C8, halógeno, ciano, nitro, amino, carboxi, carboxialquilo, carboxiarilo, amidino y guanidino; R11 se selecciona del grupo que consiste en hidroxilo o R ó S alfa-aminoácido;G se selecciona de la fórmula (CH2)p-(CX1X2)r-(CH2)s-Q-(CH2)t-(CX3X4)u-(CH2)v, en donde p, r, s, t, u, v son independientemente 0 a 3 y Q es oxígeno, C=O, S(O)a, en donde a es de 0 a 2 ó NR12 en donde R12 es hidrógeno o alquilo C1-C10 que puede estar opcionalmente sustituido, cuando sea posible, con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C10, alcoxi C1-C10, hidroxi, trifluorometilo, nitro, ciano, amino y halógeno; X1, X2, X3 y X4 están independientemente no presentes, o son hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C10, =CH2, alquenilo C2-C10, o aquinilo C2-C10, en donde alquilo C1-C10, =CH2, alquenilo C2-C10 y aquinilo C2-C10 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes del grupo que consiste en alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo, hidroxi, alcoxi C1-C8, ariloxi, tiol, tioalcoxi C1-C8, halógeno, ciano, nitro, amino, carboxi, carboxialquilo, carboxiarilo, amidino, guanidino, trifluorometilo; Y se selecciona del grupo que consiste en heterociclo, haloalquilo C1-C10, dihaloalquilo C1-C10,trihaloalquilo C1C10, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, alquenilo C2-C10 y alquinilo C2-C10, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, trifluorometilo, nitro, ciano, amino, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10 y alcoxi C1-C10; o Y puede ser NR9R10 donde R9 y R10 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, nitro, amino, arilo, y alcarilo C1-C10; con la condición de que G contiene un halógeno.
申请公布号 ES2239839(T3) 申请公布日期 2005.10.01
申请号 ES19990908324T 申请日期 1999.03.04
申请人 G.D. SEARLE LLC 发明人 HALLINAN, E., ANN;PITZEL, BARNETT, S.;SPANGLER, DALE, P.;BERGMANIS, ARIJA, A.;HAGEN, TIMOTHY, J.;TSYMBALOV, SOFYA
分类号 C07D333/38;A61K;A61K31/155;A61K31/198;A61K31/38;A61K31/381;A61K31/55;A61P9/00;A61P43/00;C07C;C07C233/58;C07C257/14;C07C323/58;C07D;C07D333/24;(IPC1-7):C07C257/14 主分类号 C07D333/38
代理机构 代理人
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