促胰岛素分泌肽及其用途

摘要

本发明提供一类促胰岛素分泌肽，其特征在于，其氨基酸序列为：NH₂-His AA1 AA2 Gly Thr Phe Thr Ser Asp AA3 Ser AA4 AA5 MetGlu Glu Glu Ala Val Arg Leu Phe Ile Glu Trp Leu Lys Asn Gly Gly ProSer Ser Gly Ala Pro Pro Pro Ser-COOH，其中AA1：中性或疏水性氨基酸；AA2：侧链带有负电荷的酸性氨基酸；AA3：疏水性氨基酸；AA4：侧链带正电荷的碱性氨基酸；AA5：侧链带有苯环的氨基酸。本发明的促胰岛素分泌肽具有高于先有技术的伸展蛋白(EX-4)的促胰岛素分泌活性和稳定性，尤其是其稳定性远高于先有技术的胰高血糖类似肽(GLP-1)。本发明的促胰岛素分泌肽可以在提高药物有效性的同时，降低给药剂量并因此可降低毒副作用。因此可用于制备治疗糖尿病及肥胖症的药物制剂。

主权项

1.一种促胰岛素分泌肽，其特征在于，其氨基酸序列为：NH2-HisAA1 AA2 Gly Thr Phe Thr Ser Asp AA3 Ser AA4 AA5 Met Glu GluGlu Ala Val Arg Leu Phe Ile Glu Trp Leu Lys Asn Gly Gly Pro SerSer Gly Ala Pro Pro Pro Ser-COOH，其中：AA1是选自D-丙氨酸、丝氨酸、β-丙氨酸、甘氨酸中的任一种，AA2是选自谷氨酸、谷氨酰胺、天门冬氨酸中的任一种；AA3是选自缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸中的任一种；AA4是赖氨酸或精氨酸；AA5是酪氨酸或苯丙氨酸。