天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂及其用途

摘要

本发明涉及可用作天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶抑制剂的式(I)化合物。本发明也提供包括所述化合物的药学上可接受的组合物，制备该化合物的方法，和在治疗各种疾病、状况、或病症中使用该化合物和组合物的方法。

主权项

1.式I的化合物：其中：X是CH或N；Y是卤素，三氟苯氧基，或四氟苯氧基；R²是C_1-6直链或支链烷基；R³是氢，卤素，OCF₃，CN，或CF₃；而R⁴是氢，卤素，OCF₃，SR，CN，CF₃，Ar，或T-Ar；其中：T是O或S；R是C_1-6直链或支链烷基；Ar是任选被1-3个选自卤素、CH₃、CF₃、CN、OMe、OCF₃、和NR⁵R⁶的基团取代的苯环；而R⁵和R⁶各自独立地为H或C_1-6直链或支链烷基，或者R⁵和R⁶合起来形成任选含最多3个选自O、S、NH、和N(C_1-6直链或支链烷基)的杂原子的5-7元环；条件是，当Y是卤素时，R³和R⁴两者不同时为氢。