抑制因子Xa的杂环衍生物

摘要

本发明涉及式(I)：A-B-X¹-T¹(R²)-L¹-T²(R³)-X²-Q的杂环衍生物或其药学上可接受的盐，由于它们可以抑制Xa因子，所以它们具有抗血栓和抗凝性质，并因此可以用于治疗人或动物。本发明也涉及制备杂环衍生物的方法、含有它们的药用组合物以及它们在生产用于产生抗血栓或抗凝作用的药物中的用途。

主权项

1.一种式(I)化合物及其药学上可接受的盐其中：A为含有1、2或3个环氮原子的5或6元单环芳环，任选被一个、两个或三个选自下列的原子或基团取代：卤素、氧代、羧基、三氟甲基、氰基、氨基、羟基、硝基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷氧基羰基、C_1-4烷基氨基或二-C_1-4烷基氨基；B为任选被一个或两个选自下列的取代基取代的亚苯基环：硝基、C_1-4烷基；取代基-(CH₂)_nY¹，其中n为0-4，且Y¹选自羟基或C_1-4烷氧基；取代基-(CH₂)_nY²，其中n为0-4，Y²选自羧基、C_1-4烷氧基羰基；以及式-X³-L³-Y¹的取代基，其中X³为式CON(L³-Y¹)，L³为C_2-4亚烷基，Y¹具有上述定义的任何意义；其中R^a和R^b独立选自：氢、羟基、氧代、羧基和C_1-4烷氧基羰基；或者以下基团之一：-(CH₂)_n-R、-(CH₂)_n-NRR¹、-CO-R、-CO-NRR¹、-(CH₂)_n-CO-R和-(CH₂)_n-CO-NRR¹；其中n为0、1或2；R和R¹独立选自氢、C_1-4烷基、羟基C_1-4烷基、羧基C_1-4烷基和C_1-4烷氧基羰基C_1-4烷基，或者可能时R和R¹可以一起形成饱和5或6元杂环，除R和R¹连接的氮之外，该杂环还可以包含1个或2个选自氮、氧和硫的杂原子；X¹为SO₂、CH₂或CO；X²为SO₂、CH₂或CO；Q为苯基、萘基、苯基C_1-4烷基、苯基C_2-4链烯基、苯基C_2-4炔基或5或6元杂环部分，该杂环部分是单环或与1或2个苯环稠合，该杂环含有最多可达4个选自氮、氧和硫的杂原子，且Q可以被一个、两个或三个选自下列的取代基任选取代：卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、羟基、氨基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷基氨基、二-C_1-4烷基氨基或苯基，其中所述苯基取代基任选带有1个、2个或3个选自下列的取代基：卤素、氰基、硝基、羧基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基羰基。