抑制经VLA-4调节之白血球附着作用之杂芳、杂环及芳基化合物

摘要

本发明是有关可结合VLA-4之化合物。这些化合物中的某些可抑制白血球附着作用，特别是经VLA-4调节之白血球附着作用。此种化合物可用于治疗哺乳动物患者，如人类，之发炎疾病，如气喘，阿兹海默尔氏病，动脉粥样硬化，AIDS型痴呆，糖尿病，发炎性肠疾，类风湿性关节炎，组织移植，肿瘤转移及心肌绝血。化合物也可投予以治疗发炎性脑疾，如多发性硬化症。

主权项

1.一种式A化合物, 其中 R5系选自由经C1-4烷基取代之苯基、经C1-8烷基取代 之唑基及啶基所组成之群; R6系为C1-4烷基; R7系选自由氢及-NR"'R"'所组成之群,其中R"'系为C1-6 烷基; R11及R11'系独立为C1-4烷基;及 X系选自由羟基及C1-6烷氧基所组成之群; 或其医药上可接受之盐类。 2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中R7系选自 由氢及二甲胺基所组成之群。 3.根据申请专利范围第2项之化合物,其中X系选自 由氢及异丙基所组成之群。 4.根据申请专利范围第1项之化合物,其中该化合物 系选自由下列所组成之群: N-[5-(N-甲基-N-4-甲苯磺醯胺基)嘧啶-4-基]-L-4-(N,N-二 甲基胺甲醯氧基)苯丙胺酸, N-[5-(N-甲基-N-1-丁基唑-4-基)磺醯胺基嘧啶-4-基]- L-4-(N,N-二甲基胺甲醯氧基)苯丙胺酸, N-[5-(N-甲基-N-啶-3-基)磺醯胺基嘧啶-4-基]-L-4-(N,N -二甲基胺甲醯氧基)苯丙胺酸, N-[5-(N-甲基-N-1-甲基唑3-基)磺醯胺基嘧啶-4-基]-L -4-(N,N-二甲基胺甲醯氧基)苯丙胺酸异丙酯,及 N-[2-N,N-二甲胺基-5-(N-甲基-N-4-甲苯磺醯胺基)嘧啶- 4-基]-L-4-(N,N-二甲基胺甲醯氧基)苯丙胺酸,或其医 药上可接受之盐类。 5.一种用于治疗哺乳类病患之发炎之医药组合物, 其中该发炎系由VLA-4所调介,包含医药上有效量之 根据申请专利范围第1至4项中任一项之化合物及 医药上可接受之佐剂。